ТАЛС - Фармакокинетика

Всасывание

После однократного подкожного введения пациентам с псориазом иксекизумаба в диапазоне доз от 5 до 160 мг средняя максимальная концентрация препарата достигалась между 4 и 7 днем после начала терапии.

Средняя максимальная концентрация (Сmах) иксекизумаба в плазме крови после введения начальной дозы 160 мг составляла 19,9 мкг/мл.

После введения начальной дозы 160 мг равновесное состояние достигалось к 8-й неделе при режиме введения 80 мг 1 раз в 2 недели. Средние значения максимальной концентрации в равновесном состоянии (Сmах, ss) и минимальной концентрации в равновесном состоянии (Cthrough, ss ) составляли 21,5 мкг/мл и 5,23 мкг/мл, соответственно.

После перехода с режима введения препарата в дозе 80 мг 1 раз в 2 недели в течение 12 недель на режим 80 мг 1 раз в 4 недели равновесное состояние достигалось приблизительно через 10 недель. Средние значения Сmах, ss и Cthrough, ss составляли 14,6 мкг/мл и 1,87 мкг/мл, соответственно.

Биодоступность иксекизумаба при подкожном введении составляла в среднем от 54 до 90 %.

Распределение

По данным популяционного фармакокинетического анализа средний общий объём распределения в равновесном состоянии составлял 7,11 л.

Метаболизм

Так как иксекизумаб является моноклональным антителом, предполагается, что он, как и эндогенные иммуноглобулины, будет расщепляться на небольшие пептиды и аминокислоты по катаболическому пути.

Выведение

По данным популяционного фармакокинетического анализа средний клиренс в сыворотке крови составлял 0,0161 л/час. Клиренс не зависит от дозы препарата. У пациентов с бляшечным псориазом средний период полувыведения, рассчитанный с помощью популяционного фармакокинетического анализа, составляет 13 дней.

Линейность

Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) при подкожном введении увеличивалась пропорционально дозе в диапазоне от 5 до 160 мг.

Псориатический артрит

Фармакокинетические параметры иксекизумаба у пациентов с псориатическим артритом и бляшечным псориазом были схожими. По данным популяционного фармакокинетического анализа биодоступность иксекизумаба у пациентов с псориатическим артритом была в диапазоне 61-84 %.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

По результатам популяционного фармакокинетического анализа отличия между клиренсом у пациентов в возрасте 65 лет и старше и пациентов в возрасте до 65 лет отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции печени или почек

Исследования по изучению влияния нарушения функции печени и почек на фармакокинетику иксекизумаба не проводились. Предполагается, что выведение иксекизумаба в неизменном виде почками минимально;

аналогично, поскольку моноклональные антитела IgG выводятся, главным образом, за счёт внутриклеточного катаболизма, предполагается, что наличие нарушения функции печени не влияет на клиренс иксекизумаба.

На страницу препарата ТАЛС

Предыдущий пункт описания препарата ТАЛС

Следующий пункт описания препарата ТАЛС