ТАКСОЛ - Фармакокинетика

Концентрация паклитаксела в плазме крови после внутривенного введения уменьшается в соответствии с двухфазной кинетикой.

Фармакокинетика паклитаксела определялась после инфузий препарата в дозах 135 и 175 мг/м2 на протяжении 3 и 24 ч. Период полувыведения и общий клиренс паклитаксела вариабельны и зависят от дозы и длительности введения: от 13,0 — 52,7 ч., от 12,2 до 23,8 л/ч/м2 соответственно. Средний объём распределения составляет от 198 до 688 л/м.

При множественных курсах лечения кумуляция паклитаксела не отмечена.

Связь с белками плазмы крови составляет в среднем 89 %.

В исследованиях in vitro на микросомах печени выявлено, что паклитаксел метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C8 до 6-альфа-гидроксипаклитаксела и при участии изофермента CYP3A4 до 3-пара-гидроксипаклитаксела и 6-альфа, 3-пара-дигидроксипаклитаксела.

Выведение

После внутривенной инфузии препарата Таксол (15-275 мг/м2) на протяжении 1 ч, 6 ч или 24 ч 1,3-12,6 % введенной дозы выводилось почками в неизменённом виде. После 3-часовой инфузии радиоактивного паклитаксела в дозах 225- 250 мг/м, в течение 120 ч.

14 % радиоактивности было выведено почками, 71 % — кишечником.

5 % введенной радиоактивности выводилось кишечником в неизменённом виде, остальную часть составляли метаболиты, главным образом, 6-альфагидрокипаклитаксел.

На страницу препарата ТАКСОЛ

Предыдущий пункт описания препарата ТАКСОЛ

Следующий пункт описания препарата ТАКСОЛ