ТАКСАКАД - Фармакокинетика

Концентрация паклитаксела в плазме крови после внутривенного введения уменьшается в соответствии с двухфазной кинетикой.

Фармакокинетика паклитаксела определялась после инфузии препарата в дозах 135 и 175 мг/м на протяжении 3 и 24 часов. Период полувыведения и общий клиренс паклитаксела вариабельны и зависят от дозы и длительности введения: 13,0 — 52,7 ч и 12,2 — 23,8 л/ч/м, соответственно. Средний объём распределения составляет от 198 до 688 л/м.

При множественных курсах лечения кумуляция паклитаксела не отмечена.

Связь с белками плазмы составляет 89 %.

В исследованиях in vitro на микросомах печени выявлено, что паклитаксел метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C8 до альфа-гидроксипаклитаксела и при участии изофермента CYP3A4 до 3-парагидроксипакитаксела и 6-альфа-3-парадигидроксипаклитаксела.

После внутривенной инфузии паклитаксела (15 — 275 мг/м ) на протяжении 1, 6 или 24 ч 1,3 — 12,6 % введенной дозы выводилось почками в неизменённом виде. После 3-часовой инфузии радиоактивного паклитаксела в дозах 225 — 250 мг/м в течение 120 ч 14 % радиофармпрепарата было выведено почками, 71 % — кишечником. 5% введенного радиофармпрепарата было выведено кишечником в неизменённом виде, остальную часть составляли метаболиты, главным образом, 6-альфа-гидроксипаклитаксел.

На страницу препарата ТАКСАКАД

Предыдущий пункт описания препарата ТАКСАКАД

Следующий пункт описания препарата ТАКСАКАД