ТАХИБЕН - Фармакокинетика

После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила: сначала — быстрое снижение (альфа-фаза), а затем — медленное (бета-фаза). Период распределения препарата составляет около 35 минут. Объём распределения 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг).

Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4-м положении фенольного кольца, который практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит урапидила образуется в очень малых количествах и обладает практически той же активностью, что и урапидил.

50-70 % урапидила и его метаболитов (15 % в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). Период полувыведения после внутривенного струйного введения составляет 2,7 ч, (1,8-3,9 ч.).

Связь с белками плазмы крови — 80 %. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжёлой печёночной и/или почечной недостаточностью объём распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

На страницу препарата ТАХИБЕН

Предыдущий пункт описания препарата ТАХИБЕН

Следующий пункт описания препарата ТАХИБЕН