ТАФЛОПРЕСС РОМФАРМ - Фармакодинамика

Тафлупрост является фторированным аналогом простагландина F2α. Кислота тафлупроста, биологически активный метаболит тафлупроста, обладает высокой активностью и селективностью в отношении FP-простаноидного рецептора человека. Сродство кислоты тафлупроста к рецептору FP в 12 раз выше, чем сродство латанопроста. Фармакодинамические исследования на обезьянах показали, что тафлупрост снижает внутриглазное давление (ВГД) путём увеличения увеосклерального оттока водянистой влаги.

Эксперименты на обезьянах с нормальным и повышенным ВГД показали, что тафлупрост является эффективным лекарственным средством для снижения ВГД. В исследовании, изучающем эффект снижения ВГД метаболитов тафлупроста, было выявлено, что только кислота тафлупроста значительно снижает ВГД.

Исследование на кроликах показало, что при применении тафлупроста в виде глазных капель 0,0015 % один раз в день в течение 4 недель, кровоток в диске зрительного нерва значительно (на 15 %) увеличился по сравнению с исходным значением при измерении на 14 и 28 день с использованием лазерной спеклфлоуграфии.

Клиническая эффективность

Снижение ВГД начинается через 2-4 ч после первой инстилляции тафлупроста, а максимальный эффект достигается примерно через 12 ч. Продолжительность эффекта сохраняется в течение не менее 24 ч.

В 6-месячном исследовании тафлупрост показал значительный эффект снижения ВГД в разных временных точках от 6 до 8 мм ртутного столба по сравнению с латанопростом, снижающим ВГД на 7-9 мм ртутного столба В другом 6-месячном клиническом исследовании тафлупрост снижал ВГД на 5-7 мм ртутного столба по сравнению с тимололом, снижающим ВГД на 4-6 мм ртутного столба Эффект снижения ВГД тафлупроста сохранялся также при увеличении продолжительности этих исследований до 12 месяцев.

В 6-недельном исследовании эффект снижения ВГД тафлупроста сравнивался с его индифферентным наполнителем при применении с тимололом. По сравнению с исходными значениями после 4-недельного курса применения с тимололом, дополнительный эффект снижения ВГД составил 5-6 мм ртутного столба в группе тимолол-тафлупрост и 3-4 мм ртутного столба в группе тимолол-индифферентный наполнитель. В небольшом перекрёстном исследовании с 4-недельным периодом лечения, лекарственные формулы тафлупроста с консервантом или без консерванта показали аналогичный эффект снижения ВГД — более 5 мм ртутного столба

В 3-месячном исследовании в США при сравнении лекарственной формулы тафлупроста без консерванта с тимололом (также без консерванта), было установлено, что тафлупрост снижал ВГД на 6,2-7,4 мм ртутного столба в разных временных точках, тогда как значения для тимолола варьировали между 5,3 и 7,5 мм ртутного столба

На страницу препарата ТАФЛОПРЕСС РОМФАРМ

Предыдущий пункт описания препарата ТАФЛОПРЕСС РОМФАРМ

Следующий пункт описания препарата ТАФЛОПРЕСС РОМФАРМ