ТАДАЛАФИЛ-ТЕВА - Фармакокинетика

Всасывание. После приёма внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при приёме натощак достигается в течение 120 мин. однако при приёме внутрь тадалафила абсолютная биодоступность не определена.

Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приёма пищи, поэтому тадалафил можно принимать вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Распределение. Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94 % тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек.

У здоровых лиц менее 0,0005 % введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизм. Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома P450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.

Выведение. У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/час, а средний период полувыведения — 17,5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61 % дозы) и в меньшей степени почками (около 36 % дозы).

Линейная зависимость времени и клинического эффекта тадалафила находится в интервале доз от 2,5 мг до 20 мг. Равновесное состояние концентрации тадалафила в плазме крови составляет 5 дней при приёме 1 раз в день.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

Здоровые добровольцы пожилого возраста (65 лет и более) имели более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что выражалось в увеличении площади под кривой «концентрация–время» (AUC) на 25 % по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует коррекции дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

При однократном приёме тадалафила в дозе от 5 до 20 мг AUC увеличивалась в 2 раза у пациентов с почечной недостаточностью лёгкой (клиренс креатинина (КК) 51-80 мл/мин) или средней (КК 31-50 мл/мин) степени тяжести и у пациентов с терминальной стадией, находящихся на диализе. У пациентов, находящихся на гемодиализе, Сmах была выше на 41 %, чем у здоровых добровольцев. Гемодиализ способствует незначительному выведению тадалафила.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с лёгкой и умеренной печёночной недостаточностью сравнима с фармакокинетикой у здоровых добровольцев при применении дозы 10 мг. Фармакокинетика при приёме тадалафила более 10 мг у пациентов с нарушением функции печени не оценивалась. Нет достаточных данных относительно фармакокинетики тадалафила при тяжёлой печёночной недостаточности (по шкале Чайлд-Пью класс С).

Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19 %, чем у здоровых добровольцев. Это различие не требует индивидуальной коррекции дозы.

На страницу препарата ТАДАЛАФИЛ-ТЕВА

Предыдущий пункт описания препарата ТАДАЛАФИЛ-ТЕВА

Следующий пункт описания препарата ТАДАЛАФИЛ-ТЕВА