ТАДАЛАФИЛ-ТЕВА - Фармакодинамика

Механизм действия

Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5- го типа (ФДЭ-5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). При сексуальном возбуждении происходит локальное высвобождение оксида азота (N0) в пещеристом теле, угнетение ФДЭ-5 тадалафилом приводит к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле. В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена, что способствует возникновению эрекции. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Фармакодинамические эффекты

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5, который является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах пещеристого тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, лёгких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является в 10000 раз более мощным в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженного в сетчатке и отвечающий за фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в 10000 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ-7 — ФДЭ-10.

При применении тадалафила у здоровых лиц не наблюдалось достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления (АД) в положении лёжа (среднее максимальное снижение 1,6/0,8 мм ртутного столба соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение 0,2/4,6 мм ртутного столба соответственно), а также достоверного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Прием тадалафила не вызывал изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется низким сродством к ФДЭ-6. Кроме того, не наблюдалось влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

При ежедневном приёме тадалафила не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. Сообщалось о снижении средней концентрации сперматозоидов, которое было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов при приёме тадалафила.

На страницу препарата ТАДАЛАФИЛ-ТЕВА

Предыдущий пункт описания препарата ТАДАЛАФИЛ-ТЕВА

Следующий пункт описания препарата ТАДАЛАФИЛ-ТЕВА