СУСТАНОН-250 - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Хранение
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Производитель

Регистрационный номер

П N013419/01

Торговое наименование

Сустанон-250

Международное непатентованное наименование

Тестостерон (смесь эфиров)

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения [масляный]

Состав

1 мл раствора содержит:

Активные вещества: тестостерона пропионат 30 мг, тестостерона фенилпропионат 60 мг, тестостерона изокапронат 60 мг, тестостерона деканоат 100 мг. Все четыре соединения являются эфирами природного гормона тестостерона. Общее содержание тестостерона составляет 176 мг.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт 0,1 мл, арахиса масло до 1 мл.

Описание

от почти бесцветного со слабым желтоватым оттенком до жёлтого цвета масляный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Андроген

Код АТХ

G03BA03

Фармакодинамика

Тестостерон является основным эндогенным гормоном незаменимым для нормального роста и развития мужских половых органов и мужских вторичных половых признаков. В течение жизни у взрослых мужчин тестостерон является незаменимым для функционирования яичек и сопутствующих структур, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия, эректильной потенции, и для функции предстательной железы и семенных пузырьков.

Лечение гипогонадальных мужчин препаратом Сустанон-250 приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны);

уровни лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) восстанавливаются до нормального значения. Лечение препаратом Сустанон-250 приводит к уменьшению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у тучных пациентов происходит снижение массы тела. В процессе лечения нормализуется сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в сыворотке крови ЛПВП (липопротеинов высокой плотности), ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) и триглицеридов, повышаются концентрации гемоглобина и гематокрит, при этом не происходит клинически значимого изменения уровня печёночных ферментов и ПСА (простатического специфического антигена). Препарат может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается. У гипогонадальных мужчин, страдающих сахарным диабетом, применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.

У мальчиков с задержкой роста и полового созревания применение андрогенов ускоряет рост, стимулирует развитие вторичных половых признаков.

Лечение женщин-транссексуалов андрогенами, как и препаратом Сустанон-250, способствует маскулинизации.

Фармакокинетика

Препарат Сустанон-250 содержит ряд эфиров тестостерона с различной продолжительностью действия. Эти эфиры, попав в циркулирующую кровь, сразу же гидролизуются в естественный гормон тестостерон.

Однократная доза препарата Сустанон-250 приводит к увеличению общего тестостерона в плазме, максимальная концентрация которого достигает приблизительно 70 нмоль/л (Cmax) и наблюдается приблизительно через 24-48 часов (tmax) после введения. У мужчин уровни тестостерона возвращаются к нижней границе нормы приблизительно через 21 день.

Распределение:

В тестах in vitro показана высокая степень неспецифического связывания с белками плазмы тестостерона (более 97 %) и с ГСПГ (см. сокращение выше).

Метаболизм:

Тестостерон метаболизируется до дигидротестостерона и эстриола естественным путём. Выведение: Выводится главным образом с мочой в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона.

Показания к применению

Тестостеронзаместительная терапия у мужчин при патологических состояниях, связанных с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным.

Противопоказания

- Установленный или подозреваемый рак предстательной железы или грудной железы

— Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, а также к продуктам, содержащим сою и земляной орех (арахис).

- Дети до 3 лет (в связи с содержанием в составе препарата бензилового спирта).

С осторожностью

- У мальчиков в препубертатном периоде во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания.

- Хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печёночная недостаточность во избежание развития отеков.

- Сахарный диабет.

- Гипертрофия предстательной железы с симптомами задержки мочи.

- Апноэ во сне, а так же такие факторы риска, как ожирение и хронические заболевания лёгких.

- Детский возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данное лекарственное средство противопоказано во время беременности из-за возможной маскулинизации плода. Не имеется достаточных данных о применении этого лекарственного средства во время кормления грудью для оценки возможного вреда новорождённому или возможного влияния на образование грудного молока.

Способ применения и дозы

Препарат Сустанон-250 следует вводить глубоко внутримышечно.

Режим дозирования, как правило, зависит от индивидуальной реакции пациента на лечение. Обычно доза составляет 1 мл 1 раз в 3 недели (цифры зрительно лучше воспринимаются).

Побочное действие

Обычно лечение высокими дозами андрогенов, при продолжительном лечении и/или частом введении связано со следующими нежелательными реакциями:

Характеристика	Побочная реакция
Доброкачественные, злокачественные и неопределённые новообразования (включая кисты и полипы)	Рак предстательной железы (или ухудшение течения диагностированного рака предстательной железы)
Со стороны системы крови	Полицитемия
Со стороны обмена веществ	Задержка жидкости (отеки)
Со стороны центральной нервной системы	Депрессия, повышенная нервная возбудимость, изменение настроения, повышение или снижение либидо.
Со стороны опорнодвигательной системы	Миалгия
Со стороны сердечно-сосудистой системы	Повышение артериального давления
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота
Со стороны кожных покровов	Зуд, угри
Со стороны мочеполовой системы	Гинекомастия, олигоспермия, снижение объёма эякулята, приапизм, функциональные расстройства предстательной железы (гипертрофия).
Влияние на лабораторные показатели	Нарушение функции печени, снижение концентрации ЛПНП, ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови, увеличение уровня ПСА, гиперкальциемия.

После отмены Сустанона побочные эффекты сохраняются ещё определённое время. Инъекции могут вызвать местную реакцию в месте введения (боль, зуд, гиперемия).

Передозировка

Острая токсичность препарата Сустанон-250 при внутримышечном введении очень низкая. Приапизм у мужчин является симптомом хронической передозировки. В случае развития приапизма лечение препаратом Сустанон-250 следует временно прекратить, и после исчезновения указанного симптома возобновить в более низких дозах.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственные средства, вызывающие индукцию или ингибирование ферментов, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона. Поэтому может потребоваться коррекция дозы и/или интервалов между инъекциями.

Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или других гипогликемических препаратов у лиц, страдающих сахарным диабетом.

Высокие дозы андрогенов могут усиливать действие антикоагулянтов кумаринового типа, что позволяет сократить дозы этих препаратов.

Особые указания

- Должен осуществляться врачебный наблюдение за пациентами, получающими Сустанон-250, до начала лечения и ежеквартально в течение 12 месяцев и впоследствии 1 раз в год. Должны проводится следующие исследования:

- Пальцевое ректальное исследование (ПРИ) для исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (см. в этом же предложении) и определение специфического антигена предстательной железы (ПСА) для исключения субклинических форм рака предстательной железы.

- Измерение гематокрита и гемоглобина для исключения полицитемии.

- У пациентов, с существовавшей ранее патологией сердца, почек или печени, лечение андрогенами может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с острой сердечной недостаточностью (или без неё).

- В случае возникновения нежелательных реакций, связанных с применением андрогенов, лечение препаратом Сустанон-250 следует временно прервать, и после исчезновения симптомов возобновить в более низкой дозе.

- Применение андрогенов не по назначению, а для усиления выносливости у спортсменов, представляет серьёзные риски для здоровья Применение андрогенов, в том числе Сустанона-250 и пожилых пациентов повышает вероятность развития гипертрофии или рака предстательной железы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

До настоящего времени не сообщалось о каком-либо влиянии на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций при применении препарата Сустанон-250.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения [масляный] 250 мг/мл.

По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла гидролитического класса I. На верхней части ампулы — кольца красного и жёлтого цвета и точка чёрного цвета. Одна ампула, зафиксированная при помощи двух фиксаторов, с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранение

При температуре 8-30 °C, в защищённом от света и недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Органон, Н. В.,

Нидерланды

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата СУСТАНОН-250