СУМАТРИПТАН - ВЕРТЕКС - Фармакокинетика

Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают существенного влияния на

фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

Всасывание

После приёма внутрь суматриптан быстро всасывается, 70 % от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 минут.

После приёма внутрь в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 54 нг/мл. Биодоступность составляет 14 % вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции.

Распределение

Связь с белками плазмы — 14-21 %, общий объём распределения в среднем составляет 170 л.

Метаболизм

Метаболизируется путём окисления при участии моноаминоксидазы (МАО) А с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТУ и 5-11Т2-серотониновых рецепторов. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.

Выведение

Период полувыведения составляет приблизительно 2 часа. Основной метаболит (индолуксусный аналог суматриптана) выводится почками в виде свободной кислоты и её глюкуронидного конъюгата.

Пазменный клиренс — 1160 мл/мин;

почечный клиренс — 260 мл/мин;

внепочечный клиренс — 80 % (после приёма внутрь).

Фармакокинетика у пациентов особых групп

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью исследования не проводились.

Пациенты с нарушениями функции печени У пациентов с нарушениями функции печени может существенно повыситься биодоступность препарата за счёт повышения содержания суматриптана в плазме крови в результате снижения пресистемного клиренса. Была проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана при подкожном введении. Не было обнаружено значимых различий в фармакокинетике суматриптана при подкожном введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми пациентами из группы контроля.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов в экспериментальных исследованиях не найдено существенных различий в фармакокинетике суматриптана в сравнении с фармакокинетикой препарата у здоровых мужчин.

Пол

Различий в показателях фармакокинетики суматриптана (AUC, Сmax, Тmax и T1|2) у мужчин и женщин не выявлено.

На страницу препарата СУМАТРИПТАН - ВЕРТЕКС

Предыдущий пункт описания препарата СУМАТРИПТАН - ВЕРТЕКС

Следующий пункт описания препарата СУМАТРИПТАН - ВЕРТЕКС