СУМАТРИПТАН - БИОКОМ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-006584

Торговое наименование

Суматриптан

Международное непатентованное наименование

Суматриптан

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: суматриптана сукцинат — 70,00 мг или 140,00 мг, в пересчёте на суматриптан — 50,00 мг или 100,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 140,10 мг или 280,20 мг, гипролоза — 13,40 мг или 26,80 мг, целлюлоза микрокристаллическая 112 — 75,30 мг или 150,60 мг, кроскармеллоза натрия — 5,80 мг или 11,60 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2,10 мг или 4,20 мг, тальк — 4,20 мг или 8,40 мг, натрия стеарилфумарат — 9,10 мг или 18,20 мг;

состав оболочки:

для дозировки 50 мг: Опадрай® 03F240104 розовый (гипромеллоза (гидроксипропилме- тилцеллюлоза) — 60,00 %, титана диоксид (E171) — 24,34 %, макрогол (полиэтиленгли­ коль) — 15,00%, краситель железа оксид красный — 0,66 %) — 10,00 мг;

для дозировки 100 мг: Опадрай® 03F180012 белый (гипромеллоза (гидроксипропилметил- целлюлоза) — 60,00 %, титана диоксид (E171) — 25,00 %, макрогол (полиэтиленгликоль) — 15,00 %) — 20,00 мг.

Описание

Для дозировки 50 мг: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Допустима незначительная шероховатость поверхности. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Для дозировки 100 мг: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые. Допустима незначительная шероховатость поверхности. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомигренозное средство

Код АТХ

N02CC01

Фармакодинамика

Суматриптан — селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-HT1D), не влияет на другие подтипы 5-HT-рецепторов (5-НТ2-5-HT7). Рецепторы 5-HT1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.

У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе и мозговые оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отёк их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека.

Кроме того, экспериментальные данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.

Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут после перорального приёма 100 мг препарата.

Несмотря на то, что рекомендованная доза при пероральном приёме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.

Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени, в том числе менструально-ассоциированной мигрени, то есть мигрени без ауры, которая возникает в промежутке за три дня до начала и до пяти дней после начала менструации.

Фармакокинетика

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

Всасывание

После приёме внутрь быстро всасывается, 70 % от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 минут.

После приёме в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 54 нг/мл. Биодоступность составляет 14 % вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции.

Распределение

Связь с белками плазмы — 14–21 %, общий объём распределения в среднем составляет 170 л.

Метаболизм

Метаболизируется путём окисления при участии моноаминоксидазы (МАО) А с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-HT1- и 5-HT2- серотониновых рецепторов. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.

Выведение

Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Основной матаболит (индолуксусный аналог суматриптана) выводится почками в виде свободной кислоты и её глюкуронидного конъюгата.

Плазменный клиренс — 1160 мл/мин;

почечный клиренс — 260 мл/мин;

внепочечный клиренс — 80 % (после приёме внутрь).

Фармакокинетика у пациентов особых групп

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью исследования не проводились.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени может существенно повыситься биодоступность препарата за счёт повышения содержания суматриптана в плазме крови в результате снижения пресистемного клиренса.

Была проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс B по классификации Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана при подкожном введении. Не было обнаружено значимых различий в фармакокинетике суматриптана при подкожном введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми пациентами из группы контроля.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов в экспериментальных исследованиях не найдено существенных различий в фармакокинетике суматриптана в сравнении с фармакокинетикой препарата у здоровых мужчин.

Пол

Различий в показателях фармакокинетики суматриптана (AUC, Cmax, Tmax и T½) у мужчин и женщин не выявлено.

Показания к применению

Купирование приступов мигрени с аурой или без неё, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени.

Суматриптан следует применять только у пациентов с установленным диагнозом мигрень.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени (высокий риск развития инсульта);ишемическая болезнь сердца (ИБС), в том числе стенокардия (включая стенокардию Принцметала), инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;

окклюзионные заболевания периферических сосудов;

инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе);фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;

одновременный приём с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или его производными (включая метисергид), или другими триптанами/агонистами 5-HT1-рецепторов;

применение на фоне приёме ингибиторов МАО и не ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;

тяжёлые нарушения функции печени и/или почек;

возраст до 18 лет и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Контролируемая артериальная гипертензия;

заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, нарушение функции почек или печени);эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности);повышенная чувствительность к сульфаниламидам (приём суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии;

данные о перекрёстной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам);беременность и период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Применение суматриптана при беременности возможно только в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Доступны данные пострегистрационного наблюдения более чем 1000 женщин, принимавших суматриптан во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объёмом информации окончательные выводы о повышении риска врождённых пороков делать преждевременно. Опыт применения суматриптана во II и III триместрах беременности ограничен.

Результаты экспериментальных исследований на животных не показали прямого тератогенного действия суматриптана на плод или отрицательного влияния на пери- и постнатальное развитие эмбриона или плода у крыс. Однако есть данные о влиянии суматриптана на жизнеспособность эмбриона и плода у кроликов при приёме больших доз суматриптана.

Период грудного вскармливания

Было показано, что после подкожного введения суматриптан выделяется в грудное молоко. Воздействие на новорождённого может быть сведено к минимуму, если избегать кормления грудью в течение 12 часов после приёме препарата.

Способ применения и дозы

Препарат Суматриптан не должен назначаться в качестве профилактики. Нельзя превышать рекомендованную дозу препарата Суматриптан.

Рекомендуется начать приём препарата Суматриптан сразу же, при первых проявлениях приступа мигрени, при этом препарат Суматриптан одинаково эффективен при применении на любой стадии приступа мигрени.

Препарат применяют внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой.

Взрослые

Рекомендованная доза составляет 50 мг (1 таблетка). Некоторым пациентам может потребоваться доза 100 мг.

Если после приёме первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования того же приступа мигрени назначать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или нестероидные противовоспалительные препараты. Однако препарат Суматриптан можно применять для купирования последующих приступов мигрени.

Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 часов, и принято не более 300 мг в течение 24-часового периода.

Суматриптан можно принять не раньше, чем через 24 часа после приёме препаратов, со- держащих эрготамин и его производные (включая метисергид);

и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно применять не раньше, чем через 6 часов после приёме суматриптана.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции печени

Рекомендованная доза суматриптана составляет 50 мг.

Дети и подростки (младше 18 лет)

Эффективность препарата Суматриптан в данной группе пациентов не была продемонстрирована.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Опыт применения препарата Суматриптан у пациентов старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика у пациентов данной популяции значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста, но до тех пор, пока не будут получены дополнительные клинические данные, применение суматриптана у пациентов старше 65 лет не рекомендовано.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ≥1/10; часто от ≥1/100 до <1/10; нечасто от ≥ /1 000 до <1/100; редко от ≥1/10 000 до <1/1 000; очень редко <1/10 000, включая отдельные сообщения;

частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Данные клинических исследований:

Нарушения со стороны нервной системы:

часто — головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто — преходящее повышение артериального давления (вскоре после приёма препара­та), «приливы».

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто — одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто — тошнота, рвота (причинно-следственная связь не доказана).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто — миалгия, чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).

Лабораторные показатели:

очень редко — незначительные отклонения показателей «печёночных» проб.

Общие расстройства:

часто — болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно преходящие, слабо или умеренно выраженные).

Пострегистрационные данные:

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии.

Нарушения со стороны нервной системы:

частота неизвестна — судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог;

у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома, тревога.

Нарушения со стороны органа зрения:

частота неизвестна — мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения (обычно преходящая);

однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

частота неизвестна — брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, признаки транзиторной ишемии на электрокардиограмме, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда, снижение артериального давления, синдром Рейно.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень редко — ишемический колит, диарея.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

частота неизвестна — ригидность затылочных мышц, артралгия.

Общие расстройства:

частота неизвестна — гипергидроз.

Передозировка

Симптомы

При приёме суматриптана внутрь в дозе до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.

Лечение

Промывание желудка;

следует наблюдать за состоянием пациента в течение 10 часов и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифе- ном и этиловым спиртом.

При одновременном приёме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов.

Имеются ограниченные данные о взаимодействии с препаратами, содержащими эрготамин или другие триптаны/агонисты 5-HT1-серотониновых рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано.

Период времени, который должен пройти между применением суматриптана и эрготамин содержащих препаратов или другого триптана/агониста 5-HT1-рецепторов, неизвестен.

Он будет зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может носить аддитивный характер. Рекомендуется подождать как минимум 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин или другой триптан/агонист 5-HT1-рецепторов перед применением суматриптана. И наоборот, рекомендуется подождать как минимум 6 часов после применения суматриптана перед применением препаратов, содержащих эрготамин, и как минимум 24 часа до применения другого триптана/5-HT1- агониста рецепторов.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации), их одновременное применение противопоказано.

Имеются редкие сообщения о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). В случае одновременного применения суматриптана и СИОЗС и/или СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента.

Побочные реакции отмечались чаще при одновременном применении триптанов с лекарственными средствами, содержащими зверобой продырявленный.

Особые указания

Препарат Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрень не вызывает сомнения, при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен при использовании на любых стадиях приступа.

Таблетки суматриптана нельзя использовать в профилактических целях.

Противопоказано применение суматриптана при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

Как и при применении других противомигренозных средств, перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной мигренью или у пациентов с атипично протекающей мигренью следует исключить другую неврологическую патологию. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определённых цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения).

После приёма суматриптана могут возникать преходящие симптомы, включая боль и стеснение в груди, которые могут быть интенсивными и распространяться на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.

Суматриптан не следует назначать пациентам с риском сердечно-сосудистой патологии, в том числе у злостных курильщиков или пациентов, получающих заместительную никотиновую терапию, без предварительного обследования с целью её исключения (к таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС).

Проведённое обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов. В очень редких случаях у пациентов, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии, могут возникнуть серьёзные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.

Суматриптан следует назначать с осторожностью пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, так как в отдельных случаях наблюдалось повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

В очень редких случаях может развиться серотониновый синдром (включая расстройство психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с СИОЗСН. В случае одновременного назначения с препаратами из группы СИОЗС и/или СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента.

Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана, например, у пациентов с нарушением функции почек или печени (класс А или Б по классификации Чайлд-Пью). У пациентов с печёночной недостаточностью начальная доза должна составлять 50 мг.

Препарат Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами, или органическим поражением головного мозга в анамнезе, или имеющих другие факторы риска снижения порога судорожной готовности.

Сопутствующее применение других триптанов/агонистов 5-HT1-серотониновых рецепторов с суматриптаном не рекомендуется.

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам приём препарата Суматриптан может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии. Данные о перекрёстной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата таким пациентам.

Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Нельзя превышать рекомендуемую дозу суматриптана.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

У пациентов с мигренью может возникать сонливость и головокружение, связанные как с самим заболеванием, так и с приёмом суматриптана. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 100 мг.

По 1, 2, 5, 7 или 10 таблеток в блистер из комбинированного материала ОПА/АЛЮ/ПВХ, или ПВХ/ПХТФЭ/ПВХ, или ПВХ/ПВДХ/ПВХ, или ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке (в пачке).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Биоком, ЗАО,

Российская Федерация

Ставропольский край, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, д. 54

Тел. (8652) 36-53-56, 36-53-54, факс (8652) 36-53-55.

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата СУМАТРИПТАН - БИОКОМ