СУМАТРИПТАН-ЛЕКТ - Фармакокинетика

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

Всасывание

После приёма внутрь суматриптан быстро всасывается, через 45 минут его концентрация в плазме достигает 70 % от максимальной. После приёма 100 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 мг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14 %, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции.

Распределение

Суматриптан связывается белками плазмы незначительной степени (14–21 %), средний общий объем распределения составляет 170 л.

Метаболизм

Метаболизируется путём окисления при участии моноаминоксидазы (МАО) с образованием метаболитов, основными из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-HT1- и 5-HT2-серотониновых рецепторов. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.

Выведение

Период полувыведения составляет приблизительно 2 часа. Основной метаболит (индолуксусный аналог суматриптана) выводится почками в виде свободной кислоты и глюкуронида.

Плазменный клиренс — 1160 мл/мин;

почечный клиренс — 260 мл/мин;

внепочечный клиренс — 80 % (после приёма внутрь).

Фармакокинетика особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции печени. Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени повышается содержание суматриптана в плазме крови.

Пациенты разных возрастных групп. Фармакокинетика у пациентов старше 65 лет значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста.

На страницу препарата СУМАТРИПТАН-ЛЕКТ

Предыдущий пункт описания препарата СУМАТРИПТАН-ЛЕКТ

Следующий пункт описания препарата СУМАТРИПТАН-ЛЕКТ