СУМАКЛИД 250 МГ - Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Азитромицин устойчив в кислой среде, липофилен. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность после однократного приёма 0,5 г — 37 % (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация препарата в плазме после перорального приёма 0,5 г — 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации препарата в плазме — 2,5-2,9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объём распределения — 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани;

накапливается в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создаёт высокие концентрации в них.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34 %), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отёка. Азитромицин сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приёма последней дозы. Связь с белками плазмы — 7-50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови).

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин;

период полувыведения препарата между 8 и 24 ч после приёма — 14-20 ч, период полувыведения препарата в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч. 50 % выводится с желчью в неизменённом виде, 6 % — почками.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — максимальная концентрация препарата в плазме снижается (на 52 %) и площадь под кривой "концентрация — время" (на 43 %).

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается максимальная концентрация препарата в плазме (на 30-50 %), у детей в возрасте 3-5 лет снижается максимальная концентрация препарата в плазме, период полувыведения препарата, площадь под кривой "концентрация — время".

На страницу препарата СУМАКЛИД 250 МГ

Предыдущий пункт описания препарата СУМАКЛИД 250 МГ

Следующий пункт описания препарата СУМАКЛИД 250 МГ