СУЛЬЗОНЦЕФ (ПОРОШОК) - Фармакокинетика

Максимальные концентрации (Cmax) цефоперазона и сульбактама, после внутривенного введения 2 г цефоперазона/сульбактама (1 г цефоперазона, 1 г сульбактама) в течение 5 мин составили в среднем 236,8 мкг/мл для цефоперазона и 130,2 мкг/мл для сульбактама. Это отражает более высокий объём распределения сульбактама (Vd = 18,0–27,6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (Vd = 10,2–11,3 л).

После внутримышечного введения 1,5 г цефоперазона/сульбактама (1 г цефоперазона, 0,5 г сульбактама), максимальные концентрации цефоперазона и сульбактама в сыворотке наблюдались в период от 15 мин до 2 ч после введения. Максимальные сывороточные концентрации составили 64,2 и 19,0 мкг/мл цефоперазона и сульбактама соответственно.

Как цефоперазон, так и сульбактам хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку и др.

Приблизительно 25 % дозы цефоперазона и 84 % дозы сульбактама, введённых в виде комбинации — цефоперазон/сульбактам, выводится почками. Большая часть оставшейся дозы цефоперазона выводится с желчью. Цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы. Период полувыведения цефоперазона составляет в среднем около 1,7 ч, сульбактама — 1 ч. Сывороточная концентрация пропорциональна введённой дозе.

Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между цефоперазоном и сульбактамом при введении цефоперазона/сульбактама нет.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов не отмечено. При введении препарата каждые 8–12 ч кумуляции не наблюдалось.

Применение при нарушении функции печени

Так как цефоперазон активно выводится с желчью, то период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется, а экскреция препарата почками увеличивается у пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжёлом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается только в 2–4 раза.

Применение при нарушении функции почек

У пациентов с различной степенью нарушений функции почек, получавших цефоперазон/сульбактам, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом, сульбактама из организма и расчётным клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной почечной не достаточностью выявлено значительное удлинение периода полувыведения сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения периода полувыведения, общего клиренса и объёма распределения сульбактама.

Применение у пожилых людей

Фармакокинетика цефоперазона/сульбактама изучалась у пожилых людей с почечной не достаточностью и нарушенной функцией печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности периода полувыведения, снижение клиренса и повышение объёма распределения как цефоперазона, так и сульбактама.

Фармакокинетика цефоперазона коррелировала со степенью нарушения функции печени, а фармакокинетика сульбактама — со степенью нарушения функции почек.

Применение у детей

В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетики компонентов цефоперазона/сульбактама по сравнению с таковыми у взрослых. Средний период полувыведения сульбактама у детей составлял от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона — от 1,44 до 1,88 ч.

На страницу препарата СУЛЬЗОНЦЕФ (ПОРОШОК)

Предыдущий пункт описания препарата СУЛЬЗОНЦЕФ (ПОРОШОК)

Следующий пункт описания препарата СУЛЬЗОНЦЕФ (ПОРОШОК)