СУЛЬТОФАЙ - Фармакокинетика

В целом, фармакокинетика инсулина деглудек и лираглутида при введении препарата Сультофай клинически значимо не изменялась по сравнению с отдельными инъекциями инсулина деглудек и лираглутида.

Ниже приведены фармакокинетические свойства препарата Сультофай, если не указано, что представленные данные получены при введении инсулина деглудек или лираглутида по отдельности.

Всасывание

Общая экспозиция инсулина деглудек была одинаковой после введения препарата Сультофай и инсулина деглудек отдельно, в то время как максимальная концентрация (Сmах) была выше на 12 %. Общая экспозиция лираглутида была одинаковой после введения препарата Сультофай и лираглутида отдельно, в то время как Сmах была ниже на 23 %. Разница была расценена как клинически незначимая, поскольку начальная доза препарата Сультофай и коррекция дозы зависят от целевого значения концентрации глюкозы у конкретного пациента.

На основании результатов популяционного фармакокинетического анализа, экспозиция инсулина деглудек и лираглутида увеличивалась пропорционально дозе препарата Сультофай во всем диапазоне доз.

Фармакокинетический профиль препарата Сультофай позволяет вводить препарат 1 раз в сутки, а равновесная концентрация инсулина деглудек и лираглутида достигается через 2-3 дня ежедневного введения.

Распределение

Инсулин деглудек и лираглутид в значительной степени связываются с белками плазмы крови (> 99 % и > 98% соответственно).

Метаболизм

Инсулин деглудек

Распад инсулина деглудек сходен с таковым человеческого инсулина;

все образующиеся метаболиты являются неактивными. Лираглутид На протяжении 24 часов после введения здоровым добровольцам однократной дозы [3Н]-лираглутида главным компонентом в плазме оставался неизменённый лираглутид. Были обнаружены 2 метаболита (≤ 9 % и ≤5% от уровня общей радиоактивности в плазме крови). Лираглутид метаболизируется эндогенно, аналогично крупным белкам, без участия какого-либо специфического органа в качестве основного пути выведения.

Выведение

Период полувыведения инсулина деглудек составляет примерно 25 часов, период полувыведения лираглутида составляет примерно 13 часов.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа данных, включая данные по получавшим препарат Сультофай пациентам в возрасте до 83 лет, возраст не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику препарата Сультофай.

Пол

Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа, пол не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику препарата Сультофай.

Этническая принадлежность

Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа, в который были включены данные по пациентам европеоидной, негроидной, азиатской расы и латиноамериканского и индийского происхождения, этническая принадлежность не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику препарата Сультофай.

Пациенты с нарушением функции печени

Инсулин деглудек

Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике инсулина деглудек между пациентами с нарушениями функции печени и здоровыми лицами.

Лираглутид

Фармакокинетику лираглутида оценивали у пациентов с различной степенью нарушения функции печени в исследовании с введением однократных доз. В исследование были включены пациенты с нарушением функции печени от лёгкой (5-6 баллов по классификации Child Pugh) до тяжёлой степени (> 9 баллов по классификации Child Pugh). Экспозиция не была повышена у пациентов с нарушением функции печени по сравнению со здоровыми лицами, таким образом, нарушение функции печени не оказывало какого-либо клинически значимого влияния на фармакокинетику лираглутида.

Пациенты с почечной недостаточностью

Инсулин деглудек

Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике инсулина деглудек между пациентами с нарушениями функции почек и здоровыми лицами.

Лираглутид

Фармакокинетику лираглутида оценивали у пациентов с различной степенью нарушения функции почек в исследовании с введением однократных доз. В исследование были включены пациенты с нарушением функции почек от лёгкой (расчётный клиренс креатинина 50-80 мл/мин) до тяжёлой степени (расчётный клиренс креатинина < 30 мл/мин) и пациенты с терминальной стадией хронической болезни почек, требующей проведения диализа. Нарушение функции почек не оказывало какого-либо клинически значимого влияния на фармакокинетику лираглутида.

Дети

Исследований эффективности и безопасности препарата Сультофай у детей и подростков до 18 лет не проводили.

На страницу препарата СУЛЬТОФАЙ

Предыдущий пункт описания препарата СУЛЬТОФАЙ

Следующий пункт описания препарата СУЛЬТОФАЙ