СУЛЬПЕРАЦЕФ - Фармакокинетика

Через 5 мин после внутривенного (в/в) введения 2 г сульбактама/цефоперазона (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона) в сыворотке крови достигаются максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона, составляющие в среднем 130,2 и 236,8 мкг/мл, соответственно. Оба компонента препарата хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая кожу и мягкие ткани, брюшину, желчь, стенку желчного пузыря, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, миометрий и др. Для сульбактама характерен более высокий объём распределения (Vd=l8.0-27.6 л) по сравнению с таковым для цефоперазона (Vd= 10.2-11.3 л). Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном, назначаемых вместе, нет. При введении препарата каждые 8-12 ч значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов цефоперазона/сульбактама не отмечено;

эффекта кумуляции не наблюдалось.

Сульбактам выводится, в основном, почками — примерно 84 % от введенной дозы экскретируются с мочой в течение первых 8 часов.

Цефоперазон выводится преимущественно через кишечник (около 80 %). Максимальные концентрации цефоперазона в желчи достигаются между первым и третьим часами после введения и более, чем в 100 раз превышают сывороточные. Оставшаяся часть цефоперазона экскретируется почками (20-30 % от введенной дозы).

Период полувыведения (Т1/2) сульбактама у взрослых с нормальной функцией печени и почек составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона — 1,7-2 ч. У больных, страдающих заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей, период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется;

при этом, экскреция препарата почками увеличивается. Даже при тяжёлом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается всего в 2-4 раза. Существенных изменений фармакокинетики цефоперазона у больных почечной недостаточностью не выявлено. Значительное удлинение Т1/2 сульбактама (от 6,9 до 9,7 ч) выявлено у больных с тяжёлой и терминальной почечной недостаточностью. Гемодиализ вызывал значительные изменения Т1/2, общего клиренса и объёма распределения сульбактама.

Оба компонента препарата в малых концентрациях выделяется с грудным молоком.

У пожилых людей с сопутствующими возрастными нарушениями функций почек и печени выявлено увеличение Т1/2, снижение клиренса и повышение объёма распределения как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама/цефоперазона у детей существенно не отличается по сравнению с таковой у взрослых. Т1/2 сульбактама составляет от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона — от 1,44 до 1,88 ч.

На страницу препарата СУЛЬПЕРАЦЕФ

Предыдущий пункт описания препарата СУЛЬПЕРАЦЕФ

Следующий пункт описания препарата СУЛЬПЕРАЦЕФ