СУЛЬФАДИМЕТОКСИН - БИОСИНТЕЗ - Фармакокинетика

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, период максимальной концентрации - 8-12 ч. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефали-ческого барьера резко возрастает. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1-ый день и 0,5-1 г — в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счёт высокой степени связывания с протеинами крови (90 -99 %). Хорошо распределяется по органам и системам. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90 % от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, - НАДФ-Н-зависимого и связанного с цитохромом P450.Выводится медленно, прежде всего, за счёт удерживания в крови белками плазмы и за счёт высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5 %). В крови содержится 5-15 % ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25 % ацетильных производных и 75-90 % - глюкуронида сульфадиметоксина;

последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44 % принятой дозы, через 48 ч — до 56 %, через 96 ч — до 83,3 %.

На страницу препарата СУЛЬФАДИМЕТОКСИН - БИОСИНТЕЗ

Предыдущий пункт описания препарата СУЛЬФАДИМЕТОКСИН - БИОСИНТЕЗ

Следующий пункт описания препарата СУЛЬФАДИМЕТОКСИН - БИОСИНТЕЗ