СУЛЬФАДИМЕТОКСИН (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

При приёме внутрь всасывается относительно медленно, обнаруживается в крови через 30 мин. При однократном приёме (в дозе 1-2 г), время достижения максимальной концентрации в крови (TCmax) — 8-12 ч.

Терапевтическая концентрация у взрослых достигается при приёме 1 -2 г в 1 день и 0.5-1 г — в последующие дни. Связь с белками крови — 90-99 %.Препарат накапливается в крови, прежде всего за счёт высокой степени связывания с протеинами крови (90-99 %). Хорошо распределяется по органам и системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия, плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ) и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90 % от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1.5-4 раза выше, чем в крови.

Преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом P450 и НАДФН-зависимого.

Прочная связь с белками плазмы крови и высокая реабсорбция в канальцах почек (93-97,5 %), способствует медленному выведению препарата из организма. В крови содержится 5-15 % ацетилированных метаболитов, в моче — 10-25 % ацетильных производных и 75-90 % — глюкуронида сульфадиметоксина;

последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20-40 % от принятой дозы, через 48 ч — до 56 %, через 96 ч — до83,3%.

На страницу препарата СУЛЬФАДИМЕТОКСИН (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата СУЛЬФАДИМЕТОКСИН (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата СУЛЬФАДИМЕТОКСИН (ТАБЛЕТКИ)