СУКСИЛЕП - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь этосуксимид всасывается практически полностью.

У взрослых после приёма этосуксимида в однократной дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови определялась через 2-4 часа и составляла 18-24 мкг/мл.

У детей в возрасте от 7 до 8,5 лет при массе тела 12,9-24,4 кг после приёма этосуксимида в однократной дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигалась через 3-7 часов и составляла 28-50,9 мкг/мл.

Между дозой и повышением концентрации в плазме крови существует линейная зависимость;

при повышении пероральной дозы на 1 мг/кг/сут предполагается повышение концентрации в плазме на 2-3 мкг/мл, у детей — на 1-2 мкг/мл. Поэтому детям младшего возраста требуются несколько более высокие дозы, чем детям старшего возраста. Терапевтические концентрации этосуксимида в плазме находятся в диапазоне, от 40 до 100 мкг/мл. При концентрациях в плазме более 150 мкг/мл возможно развитие токсических эффектов.

Распределение

У детей при длительном применении препарата в дозе 20 мг/кг концентрация в плазме крови возрастала почти до 50 мкг/мл. У взрослых эта концентрация достигалась при приёме препарата в дозе 15 мг/кг.

Равновесное состояние, как ожидается, наступает через 8-10 дней после начала терапии. Имеются значительные межиндивидуальные различия концентраций в плазме крови при применении препарата в одних и тех же дозах в виде пероральных лекарственных форм. Этосуксимид незначительно связывается с белками плазмы.

Этосуксимид обнаруживается в ликворе и в слюне в таких же концентрациях, как в плазме. Кажущийся объём распределения составляет 0,7 л/кг.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (соотношение концентраций этосуксимида в плазме и в грудном молоке составляет 0,94 ± 0,06). Метаболизм, выведение

У взрослых после приёма этосуксимида внутрь в однократной дозе 13,1-18 мг/кг период полувыведения из плазмы составлял 38,3-66,6 ч. У детей после приёма внутрь этосуксимида в однократной дозе 500 мг период полувыведения из плазмы составлял 25,7-35,9 ч.

Этосуксимид подвергается выраженному окислительному метаболизму в печени. Образуется несколько, по-видимому, фармакологически неактивных метаболитов, которые выводятся почками, частично в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основными образовавшимися метаболитами являются 2 диастереомера: 2-( 1 -гидроксиэтил)-2-метил-сукцинимид и 2-этил-2-метил-3-гидроксисукцинимид.

В неизменённом виде почками выводится 10-20%.

На страницу препарата СУКСИЛЕП

Предыдущий пункт описания препарата СУКСИЛЕП

Следующий пункт описания препарата СУКСИЛЕП