СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ - Фармакодинамика

Олодатерол обладает высоким сродством и селективностью к β2-адренорецепторам. Активация β2-адренорецепторов в дыхательных путях приводит к стимуляции внутриклеточной аденилатциклазы, которая участвует в синтезе циклического 3,5-аденозинмонофосфата (цАМФ).

Повышение уровня цАМФ вызывает бронходилатацию, расслабляя гладкомышечные клетки в дыхательных путях. Олодатерол является селективным агонистом β2-адренорецепторов длительного действия, характеризуется быстрым началом действия и длительным сохранением эффекта в течение не менее 24 ч. β2-адренорецепторы присутствуют не только в гладких мышцах дыхательных путей, но и на поверхности многих других клеток, в том числе в эпителии и эндотелии лёгких и сердца. Точная функция β2-рецепторов в сердце не известна, но их присутствие указывает на возможность влияний на сердце даже высокоселективных β2-адренергических агонистов. Установлено, что однократное применение олодатерола в дозах 10, 20, 30 и 50 мкг приводило через 20 мин-2 ч к увеличению (по сравнению с плацебо) интервала QT (пo сравнению с исходным значением), который по мере повышения дозы в среднем возрастал с 1,6 мс (олодатерол в дозе 10 мкг) до 6,5 мс (олодатерол в дозе 50 мкг). Не было обнаружено каких-либо тенденций к изменению средних величин частоты ритма сердца или частоты экстрасистол и их типа в зависимости от величины дозы препарата или от времени.

Исследования показали: применение Стриверди Респимата в дозе 5 мкг один раз в день, утром, приводило к значительному улучшению (р<0,0001) функции лёгких в течение 5 мин после первой дозы (среднее увеличение ОФВ1 составляло 0,130 л по сравнению с исходным значением до лечения 1,18 л). Существенное улучшение функции лёгких сохранялось в течение 24 ч, среднее увеличение AUC0-3 ОФВ1 составляло 0,162 л по сравнению с плацебо, р<0,0001; среднее увеличение базального (через 24 ч) ОФВ1 составляло 0,071 л по сравнению с плацебо, р<0,0001.

В двух исследованиях переносимости физической нагрузки было установлено, что Стриверди Респимат по сравнению с плацебо увеличивает время до наступления усталости (соответственно на 14 % p = 0,0002 и на 11,8% p = 0,0018). Стриверди Респимат по сравнению с плацебо также уменьшает гиперинфляцию лёгких (функциональную остаточную ёмкость лёгких), что приводит к увеличению ёмкости вдоха в покое и во время осуществления физической нагрузки.

На страницу препарата СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ

Предыдущий пункт описания препарата СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ

Следующий пункт описания препарата СТРИВЕРДИ РЕСПИМАТ