СТРЕПТОКИНАЗА - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Форма выпуска
20. Хранение
21. Срок годности
22. Условия отпуска из аптек
23. Производитель

Регистрационный номер

П N010658

Торговое наименование

Стрептокиназа

Международное непатентованное наименование

Стрептокиназа

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения

Состав

Стрептокиназа 750000 МЕ 1500000 МЕПолигелина 25 мг 25 мг

Натрия L-глутамината 25 мг 25 мг

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения

Описание

Пористая масса, уплотненная в таблетку, белого с желтоватым оттенком цвета. Г игроскопична.

Фармакотерапевтическая группа

Фибринолитическое средство

Код АТХ

B01AD01

Фармакодинамика

Фибринолитическое средство. При соединении с профибринолизином (плазминогеном) образует комплекс, активирующий его переход в крови или в кровяном сгустке в фибринолизин (плазмин) — протеолитический фермент, растворяющий волокна фибрина в кровяных сгустках и тромбах, вызывающий деградацию фибриногена и др. плазменных протеинов, в том числе факторов свёртывания V и VII. Растворяет тромбы, действуя как на их поверхности, так и изнутри. Стрептокиназа — стрептококковый белок с антигенными свойствами, поэтому возможна её нейтрализация в организме соответствующими антителами. В такой ситуации ускорение фибринолиза достигается введением избыточных (необходимых для нейтрализации антител) количеств стреп- токиназы.

Восстанавливает проходимость тромбированных кровеносных сосудов. При внутривенной инфузии снижает артериальное давление и общее периферическое сосудистое сопротивление с последующим уменьшением сердечного выброса, у больных с хронической сердечной недостаточностью улучшает функцию левого желудочка. Снижает частоту летальных исходов при инфаркте миокарда и эмболии легочной артерии. Улучшает функциональные показатели сердца. Уменьшает число тромботических осложнений при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Максимальный эффект наблюдается через 45 мин. После окончания инфузии фибринолитическое действие сохраняется на протяжении нескольких часов, удлинение тромбинового времени сохраняется до 24 ч вследствие одновременного снижения уровня фибриногена и увеличения числа циркулирующих продуктов деградации фибрина и фибриногена. Активирует не только тканевой фибринолиз (действие направлено на растворение тромба — тромболиз), но и системный фибринолиз (расщепление фибриногена крови), в связи с этим может развиться кровотечение (вследствие гипофибриногенемии). Наиболее эффективна при свежих сгуст-ках фибрина (до ретракции). При интракоронарном введении тромболизис наступает через 1 ч.

Фармакокинетика

Метаболизируется путём гидролиза. Период полувыведения после внутривенного введения 1500000 МЕ — 1 ч, а комплекса стрептокиназа- профибринолизин — 23 мин. Комплекс частично инактивируется антистреп-тококковыми антителами. Образующийся фибринолизин инактивируется альфа-2-антиплазмином и альфа-2-микроглобулином.

Выводится в небольшом количестве почками. При заболеваниях печени клиренс замедлен.

Показания к применению

Острый инфаркт миокарда (сроком до 24 ч), тромбоэмболия легочной артерии и её ветвей. Тромбоз и тромбоэмболия артерий (острый, подострый, хронический тромбоз периферических артерий, хронический облитерирующий эндартериит, облитерация артерио-венозного шунта), окклюзия центральных сосудов сетчатки с давностью менее 6-8 ч (артерии), менее 10 дней (вены);

тромбоз артерий, после проведения диагностических или терапевтических процедур у детей, тромбозы сосудов при катетеризации у новорожденных. Тромбоз вен внутренних органов, артерий и глубоких вен конечностей (с давностью менее 14 дней) и таза. Ретромбоз после операций на сосудах. Тромбоз гемодиализного шунта. Тромбоз при протезировании сердечных клапанов. Промывание внутривенных катетеров (в т. ч. для гемодиализа). Моно- или комбинированная терапия стенокардии покоя на фоне острого инфаркте миокарда.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, кровотечения, геморрагический диатез, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, воспалительные заболевания толстой кишки, недавние множественные ранения, аневризма, опухоли с наклонностью к кровотечениям, опухоли и метастазы головного и спинного мозга, артериальная гипертензия (артериальное давление более 200/110 мм ртутного столба), диабетическая ретинопатия, острый панкреатит, эндокардит, перикардит, митральные пороки сердца с мерцанием предсердий, туберкулёз (активная форма), каверны лёгких, сепсис, септический тромбоз, послеоперационный период (8-12 послеоперационных дней, 3-6 недель после расширенных хирургических вмешательств, 8 недель после нейрохирургических операций), недавняя биопсия внутренних органов, 4 недели после транслюмбальной артериографии, 3 мес после острого геморрагического инсульта;

первые 18 нед беременности;

патология беременности, связанная с повышенным риском развития кровотечения, недавние роды (в течение 10 дней) или искусственное прерывание беременности;

постоянный катетер мочевого пузыря.

С осторожностью

С осторожностью: печеночная/почечная недостаточность, бронхиальная астма, перенесенная стрептококковая инфекция (включая ревматизм), бронхо- эктатическая болезнь с кровохарканьем;

расширение вен пищевода, недавнее назначение антикоагулянтов, состояния после сердечно-легочной реанима-ции (в том числе непрямой массаж сердца), искусственная вентиляция лёгких, неф- ролитиаз, меноррагии, менструальный период, предшествующее лечение стрептокиназой (от 5 дней до 1 года), пожилой возраст (старше 75 лет).

Способ применения и дозы

Внутривенно капельно, внутриартериально, интракоронарно.

Внутривенно (для растворения лиофилизат осторожно смешивают, избегая пенообразования, с 5 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, водой для инъекций или с раствором Рингера).

Взрослым, для кратковременного лизиса при тромбозе периферических артерий или вен вводят внутривенно капельно в начальной дозе 250000 МЕ (в течение 30 мин), а затем поддерживающие дозы по 1500000 МЕ каждый час в течение 6 ч, максимальная доза за цикл — 9000000 МЕ. Возможно повторение 6 ч введения, которое проводится не позднее 5 дня с момента осуществления первого курса. В случае длительного тромболизиса — 250000 МЕ внутривенно капельно в течение 30 мин, затем по 100000 МЕ/ч в виде инфузии длительностью от 12 ч до 3-5 дней (не более). При необходимости — продолжение терапии после перерыва и с возможной заменой на другой гомологичный тромболитик.

При тромбозе коронарных сосудов — внутривенно капельно 1500000 МЕ в течение 60 мин с последующим введением гепарина в дозе 1000 МЕ/ч. Эффект контролируют, определяя тромбиновое или частичное тромбопластино- вое время. Для долговременного лизиса при тромбозе периферических сосудов вводят 250000 МЕ в течение 30 мин. Поддерживающая доза составляет 100000 МЕ/ч. При этом достигается 2-4-кратное увеличение тромбинового времени через 6-8 ч после начала лизиса. Содержание фибриногена в плазме не должно быть ниже 1 г/л. Если через несколько часов тромбиновое время возрастает более чем в 4 раза, поддерживающая доза должна быть уменьшена в 2 раза и применяться до тех пор, пока показатель тромбинового времени вновь не стабилизируется в вышеуказанном интервале.

Для лизиса внутрикоронарного тромба вводят интракоронарно (с помощью катетера) 20000 МЕ, затем 2000-4000 МЕ/мин, общая доза — 140000 МЕ, в течение 30-40 мин, или по 250000-300000 МЕ в течение 30-60 мин. Введение не прекращают ранее, чем через 1 ч, хотя реканализация может развиться быстрее.

Детям вводят внутривенно капельно в дозе 1000-10000 МЕ/кг в течение 20-30 мин, с последующим длительным вливанием по 1000 МЕ/кг/ч. Введение прекращают, когда наблюдается значительное кровотечение в месте введения. Для профилактики ретромбоза назначают гепарин. Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней.

Больным с острыми, подострыми, хроническими периферическими тромбозами и эмболиями вводят по 1000-2000 МЕ с интервалами 3-5 мин. Продолжительность и количество введений зависят от локализации и глубины окклюзии сосуда, максимально — 120000 МЕ за 3 ч. Возможно одновременное проведение ангиопластики.

Локальный тромболизис при острых, подострых и хронических тромбозах и эмболиях периферических артерий — внутриартериально в дозе 1000-2000 МЕ с интервалами 3-5 мин до достижения эффекта. Суммарная доза не должна превышать 120000 МЕ.

При тромбозе глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии — внутривенно капельно 250000 МЕ в течение 30 мин, затем 100000 МЕ/ч в течение 24-72 ч в соответствии с патологией.

Для восстановления проходимости канюли — 100000-250000 МЕ в 2 мл раствора натрия хлорида, медленно в каждый закупоренный конец. Процедуру проводят в течение 2 ч с последующим отсасыванием содержимого из канюли.

Побочное действие

Кровотечения из мест введения, дёсен;

кровоизлияния: в кожу, в пери- и миокард, в мозг, гематомы;

внутренние кровотечения (желудочно-кишечный тракт, урогенитальные, ретроперитонеальные и др.);

разрыв селезенки;

ре- перфузионная аритмия, отёк лёгких (при интракоронарном введении), тромбоэмболия (в связи с мобилизацией тромба или его фрагментацией), в том числе легочной артерии (при тромбозе глубоких вен), дистальных отделов артерии (холестериновый эмбол при локальном тромболизисе), эмболический инсульт;

капилляротоксикоз (синдром Шенлейна-Геноха);

увеличение скорости оседания эритроцитов, при многократном введении — повышение активности «печеночных» трансаминаз, гаммаглутаминтрансферазы, креатинкиназы и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, снижение — холинэнстеразы;

аллергические реакции (особенно при повторных введениях): покраснение кожи, крапивница, генерализованная экзантема, диспноэ, бронхоспазм, гипертермия, озноб, головная боль, миалгия, боль в области позвоночника, снижение артериального давления, бради- или тахикардия, артрит, васкулит (в том числе геморрагический), нефрит, полиневропатия, ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы: массивное кровотечение. Лечение: антифибринолитическиесредства (транексамовая или пара-аминометилбензойная кислота, ингибиторы калликреина и др. протеаз, например, внутривенно капельно, апротинин в начальной дозе 500000 КИЕ, затем в поддерживающей дозе 50000-100000 КИЕ/ч). Аминокапроновая кислота — 5 г за 1 ч, затем по 1 г/ч в течение 4-8 ч до достижения эффекта при внутреннем кровотечении;

восстановление кро- вопотери (кроме декстрана и гидроксиэтилированного крахмала). Симптоматическое лечение. Все мероприятия проводятся на фоне отмены стрептокиназы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гепарин, производные кумарина, дипиридамол, декстраны, ацетилсалициловая кислота, вальпроевая кислота усиливают эффект и повышают риск развития кровотечений. Антифибринолитические препараты ослабляют. Несовместим с плазмозаменяющими средствами — гидроксиэтилкрахмалом или декстраном (нельзя использовать в качестве растворителя).

Особые указания

Готовые растворы должны быть использованы в течение 12 ч.

Необходим периодический (с интервалом в 4 ч) контроль свёртываемости крови: тромбиновое или частичное тромбопластиновое время (избежать реокклюзии сосудов позволяет повышение тромбинового времени в 2-4 раза, а частичного тромбопластинового — в 1,5-2,5 раза;

с учетом этого, необходимо вводить соответствующее количество гепарина — 500-1000 МЕ/ч, а затем пероральные производные кумарина).

Перед введением детям и больным, имеющим в анамнезе повышенный титр антистрептокиназных антител, проводят тест на чувствительность к стрепто- киназе.

У новорожденных рекомендуется ультразвуковое исследование черепа. В начале лечения инфузию следует проводить с низкой скоростью, с профилактической целью возможно введение 100-200 мг метилпреднизолона за 10 мин до введения, и антигистаминных средств. Повторное введение стрептокиназы увеличивает риск развития аллергических реакций.

В период лечения при тромбозе глубоких вен, пациенткам не следует прерывать прием контрацептивов во избежание развития меноррагии.

Через 5 дней лечения и на протяжении 1 года после окончания терапии, после перенесенной стрептококковой инфекции, высока вероятность развития резистентности, вследствие появления высокого титра антистрептококковыхантител. При необходимости проведения тромболитической терапии в этом случае, можно использовать др. фибринолитики (урокиназа и др.).

Для внутривенного введения предпочтительны сосуды верхних конечностей;

после процедуры — наложение давящей повязки на 30 мин, с последующим контролем, ввиду возможного кровотечения (не вводить в течение 10 дней после артериальных пункций и внутримышечных инъекций).

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения 750000 МЕ и 1500000 МЕ во флаконах; 1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения 750000 МЕ и 1500000 МЕ во флаконах; 1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.

Хранение

Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Белмедпрепараты, РУП,

Республика Беларусь

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата СТРЕПТОКИНАЗА