СТАВУДИН - AUROBINDO - Фармакодинамика

Ставудин (2"3"-дидегидро-3"-дезокситимидин) — синтетический аналог нуклеозида тимидина, подавляет репликацию ВИЧ в культивируемых клетках человека и в клеточных линиях in vitro. После попадания в клетку ставудин под действием клеточных ферментов превращается в активный метаболит ставудина трифосфат, который подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ за счёт конкуренции с природным субстратом диокситимидина трифосфатом и нарушает репликацию ВИЧ. Ставудина трифосфат также усиливает терминацию цепей вирусной ДНК благодаря отсутствию в молекуле 3"- гидроксильных групп, необходимых для построения ДНК. Кроме того, ставудина трифосфат подавляет клеточные ДНК-полимеразы р и у и заметно снижает синтез митохондриальной ДНК. Изучение подавляющей активности ставудина в комбинации с зидавудином in vitro показало, что оба препарата фосфорилируются клеточной тимидинкиназой. Причем превращение зидовудина в активную форму происходит быстрее, замедляя активность ставудина. Учитывая это, комбинированное лечение этими препаратами не рекомендуется. По данным исследований in vitro, фосфорилирование ставудина также замедляется в присутствии препаратов доксорубицина и рибаварина. Применение ставудина в составе комбинированной терапии приводит к увеличению числа CD4+ клеток, что вызвано снижением активности вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) и уменьшением концентрации ВИЧ РНК.

Выявлено снижение чувствительности к ставудину после длительного курса лечения;

при этом обнаружено несколько случаев множественной резистентности к аналогам нуклеозидов. Наблюдались также случаи перекрёстной резистентности к ингибиторам обратной транскриптазы. При наличии мутации гена ВИЧ-1 (особенно M41L и T215Y) в результате лечения аналогами нуклеозидов применение ставудина не рекомендуется.

На страницу препарата СТАВУДИН - AUROBINDO

Предыдущий пункт описания препарата СТАВУДИН - AUROBINDO

Следующий пункт описания препарата СТАВУДИН - AUROBINDO