СТАРЛИКС - Фармакокинетика

При приёме таблетки Старликса до еды натеглинид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (Сmах) составляет менее 1 часа. Биодоступность препарата около 72 %. Для таких показателей как площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) и Сmах фармакокинетика натеглинида в диапазоне доз от 60 мг до 240 мг имеет линейный характер при назначении больным сахарным диабетом типа 2 3 раза в день в течение одной недели. Значения времени достижения максимальной концентрации (Tmax) не зависят от дозы препарата. При назначении натеглинида после еды отмечается замедление его всасывания — удлиняется Tmax, уменьшается значение Сmах, при этом полнота всасывания (величина AUC) не изменяется, таким образом рекомендуется применять Старликс до еды.

Связь натеглинида с белками сыворотки (преимущественно с альбумином и в меньшей степени — с кислым α1-гликопротеином) составляет 97-99 %. Степень связывания с белками не зависит от концентрации натеглинида в плазме в изученном диапазоне — 0.1-10 мкг/мл. Объём распределения при достижении равновесного состояния составляет около 10 л.

Натеглинид в значительной степени метаболизируется в печени с участием микросомальных изоферментов цитохрома P450 (на 70 % изоферментом CYP 2С9, на 30 % — CYP ЗА4). Образующиеся в результате реакций гидроксилирования три основных метаболита натеглинида имеют в несколько раз меньшую, по сравнению с исходным веществом, фармакологическую активность.

Препарат выводится из организма довольно быстро — в течение первых 6 часов после приёма внутрь с мочой выводится около 75 % принятой дозы. Выведение осуществляется преимущественно почками (примерно 83 % от дозы) в основном в виде метаболитов;

в неизменённом виде почками выводится около 6-16 % дозы. Около 10% выводится с каловыми массами. При применении в дозах до 240 мг 3 раза в день натеглинид не кумулирует. Период полувыведения составляет 1.5 часа.

На страницу препарата СТАРЛИКС

Предыдущий пункт описания препарата СТАРЛИКС

Следующий пункт описания препарата СТАРЛИКС