СПИРОНОЛАКТОН ВЕЛФАРМ - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, действие которого обусловлено антагонизмом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников).

Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия.

Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен.

Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

При приёме внутрь быстро и полностью всасывает из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — почти 100 %, а прием пищи увеличивает её до 100 %, связь с белками плазмы крови — около 98 %.

Максимальная концентрация при ежедневном приёме 100 мг в течение 15 дней — 80 нг/мл, время, необходимое для достижения максимальной концентрации после очередного утреннего приёма — 2-6 ч.

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты — 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает максимальной концентрации через 2-4 ч после приёма внутрь, его связь с белками плазмы крови — 90 %. Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Объём распределения — 0,05 л/кг.

Период полувыведения — 13-24 ч.

Выводится почками (50 % — в виде метаболитов, 10 % — в неизменённом виде), частично — через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, период полувыведения в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.

При циррозе печени и сердечной недостаточности период полувыведения возрастает без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

На страницу препарата СПИРОНОЛАКТОН ВЕЛФАРМ

Предыдущий пункт описания препарата СПИРОНОЛАКТОН ВЕЛФАРМ

Следующий пункт описания препарата СПИРОНОЛАКТОН ВЕЛФАРМ