СПИРОНОЛАКТОН (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приёме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность — 90 %, а приём пищи увеличивает её до 100 %. Связывание с белками плазмы крови примерно на 98 % (канренон — 90 %). Максимальная концентрация (Cmax) канренона в плазме крови достигается через 2–4 часа после приёма. При ежедневном приёме 100 мг препарата в течение 15 дней здоровыми добровольцами, получающими пищу, Cmax достигает 80 нг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) после очередного утреннего приёма — 2–6 ч. Объём распределения — 0,05 л/кг.

Метаболизм

Спиронолактон метаболизируется в печени, превращаясь в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80 %), и частично канренон (20 %). Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, но при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко.

Выведение

Выводится почками (50 % — в виде метаболитов, 10 % — в неизменённом виде) и частично через кишечник. Период полувыведения (T½) спиронолактона 13–24 ч, активных метаболитов — до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T½ в первой фазе — 2–3 ч, во второй — 12–26 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T½ увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

На страницу препарата СПИРОНОЛАКТОН (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата СПИРОНОЛАКТОН (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата СПИРОНОЛАКТОН (ТАБЛЕТКИ)