СПАЗМО-АПОТЕЛЬ - Фармакокинетика

Гиосцина бутилбромид

После внутривенного введения гиосцина бутилбромид быстро распределяется в тканях. Объём распределения (Vd) 128 л. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) слабое, около 4,4 % Из-за высокого средства к м-холинорецепторам и н-холинорецепторам, гиосцина бутилбромид распределяется, в основном, в мышечных клетках брюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости. Установлено, что гиосцина бутилбромид (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.

Метаболизм осуществляется, в основном, путем гидролиза эфирной связи.

Терминальный период полувыведения около 5 ч. Общий клиренс - 1,2 л/мин. После внутривенного введения от 42 до 61 % выводится с мочой (50% в неизменном виде) и от 28,3 до 37 % с калом. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с м-холинорецепторами, потому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

Парацетамол

Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 15-30 мкг/мл. Объём распределения - 1 л/кг. Проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) метаболизируется цитохромом P450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина). В нормальных условиях он быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. При массивной интоксикации концентрация этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения (T½) у взрослых составляет 2,7 ч, у детей - 1,5-2 ч, у новорожденных - 3,5 ч. Общий клиренс - 18 л/ч. Выводится в основном с мочой; 90 % принятой дозы — в течение 24 ч в виде глюкуронида (60-80 %) и сульфата (20-30%). Менее 5 % выводится в неизменённом виде. При тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, T½ составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых.

Лидокаин

При внутримышечном введении максимальная концентрация лидокаина отмечается через 5-15 минут после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60-80 % лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в том числе сердце, лёгких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, обнаруживается в грудном молоке (до 40 % от концентрации в плазме крови матери). Метаболизизирустся в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов — моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих период полувыведения 2 и 10 ч, соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10 % в неизменном виде.

На страницу препарата СПАЗМО-АПОТЕЛЬ

Предыдущий пункт описания препарата СПАЗМО-АПОТЕЛЬ

Следующий пункт описания препарата СПАЗМО-АПОТЕЛЬ