СПАЗМАТОН (РАСТВОР) - Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечного введения метамизол натрия быстро всасывается. Системная биодоступность метамизола натрия составляет около 85 %.

Распределение

Связь с белками плазмы метамизола натрия составляет 50-60 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Объём распределения — около 0,7 л/кг. Питофенон и фенпивериния бромид не проникают через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Его основной метаболит 4-метиламиноантипирин (МАА) метаболизируется в печени с образованием других метаболитов, в том числе фармакологически активного 4-аминоантипирина (АА). Максимальные плазменные концентрации (всех метаболитов) достигаются приблизительно через 30-90 минут. Четыре основных метаболита метамизола натрия: 4-метиламиноантипирин (МАА), активный; 4-аминоантипирин (АА), активный; 4-формиламиноантипирин (FAA), неактивный; 4-ацетиламиноантипирин (ААА), неактивный.

Питофенон и фенпивериния бромид метаболизируются в печени, главным образом путём окисления.

Выведение

Метамизол натрия выводится почками в виде метаболитов, около 3 % — в неизменённом виде. Период полувыведения — около 10 ч. В терапевтических концентрациях проникает в грудное молоко.

Период полувыведения питофенона и фенпивериния бромида составляет около 10 часов.

Почти 90 % питофенона и фенпивериния бромида выводится почками в виде метаболитов и 10 % через кишечник в неизменённом виде.

Пациенты с нарушениями функции печени

Период полувыведения МАА (активного метаболита) у пациентов с нарушениями функции печени увеличивается примерно в 3 раза. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек наблюдается снижение элиминации некоторых метаболитов. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.

На страницу препарата СПАЗМАТОН (РАСТВОР)

Предыдущий пункт описания препарата СПАЗМАТОН (РАСТВОР)

Следующий пункт описания препарата СПАЗМАТОН (РАСТВОР)