СПАЗМАЛГОН ЭФФЕКТ - Фармакокинетика

Парацетамол

Характеризуется высокой и быстрой абсорбцией из ЖКТ, преимущественно в тонком кишечнике. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) — 0,5-1,5 часа после приёма внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы незначительная — 15 %. Парацетамол равномерно распределяется и проникает через гематоэнцефалический барьер, а также в большинство тканей организма. Предполагаемый объём распределения составляет 0,95 л/кг. Метаболизируется в печени (90-95 %): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения (T½) — 1,5-2,5 часа. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизменённом виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T½.

Напроксен

Абсорбция из ЖКТ напроксена быстрая и полная. Биодоступность — 95 %. Прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания. ТСmах — 1-2 часа. Связывание с белками плазмы — более 99 %. Равновесная концентрация достигается к приёму 4-5 доз препарата (2-3 дня). Метаболизируется в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. T½ — 12-15 часов. Клиренс — 0,13 мл/мин/кг. Выводится почками (98 %), 10% из которых — в неизменённом виде;

с желчью выводится 0,5-2,5 % принятой дозы. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Кофеин

Кофеин, входящий в состав препарата, почти полностью и быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Быстро проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, поступает в грудное молоко, выводится (в том числе в виде метаболитов) в основном почками около 65-80 %. Основные метаболиты — 1-метилксантин, 1-метилмочевая кислота и ацетилированные производные урацила, небольшое количество кофеина превращается в теофиллин и теобромин. T½ — 3,5 часа.

Дротаверин

При пероральном приёме абсорбция дротаверина высокая и быстрая. Биодоступность — 100 %. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Время достижения Сmах в крови — 45-60 минут. Связывание с белками плазмы — 95-97 %, преимущественно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. T½ — 8-10 часов. Почти полностью метаболизируется в печени путём О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4"-дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин. T½ — 8-10 часов. За 72 часа практически полностью выводится из организма. В основном (более 50 % дротаверина) выводится почками, преимущественно в виде метаболитов, в меньшей степени (около 30 %) — с желчью. Неизменённый дротаверин в моче не обнаруживается.

Фенирамин

Максимальная концентрация фенирамина в плазме крови достигается примерно через 1-2,5 часа. T½ — 16-19 часов. 70-83 % принятой дозы выводится из организма через почки в виде метаболитов или в неизменённом виде.

На страницу препарата СПАЗМАЛГОН ЭФФЕКТ

Предыдущий пункт описания препарата СПАЗМАЛГОН ЭФФЕКТ

Следующий пункт описания препарата СПАЗМАЛГОН ЭФФЕКТ