СПАРФЛОКСАЦИН - Фармакокинетика

Абсорбция после приёма внутрь — около 90 %. Степень всасывания не изменяется при приёме препарата вместе с пищей или молоком. Пища замедляет скорость всасывания, однако не меняет степень абсорбции, так что максимум концентрации спарфлоксацина отмечается примерно на 30 мин позднее, чем при приёме натощак.

Хорошо распределяется в тканях организма (за исключением ткани, богатой жирами, в том числе нервной ткани), концентрация в тканях и жидкостях нижних дыхательных путей превышает концентрацию в плазме. Обнаруживается в высоких концентрациях в альвеолярных макрофагах. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговой и глазной жидкостях лишь 10 % от концентрации препарата в плазме.

Препарат имеет большой объём распределения — 3,9±0,8 л/кг, превышающий этот показатель для других фторхинолонов. Связь с белками плазмы крови (преимущественно альбуминами) составляет около 45 %.

Время достижения максимальной концентрации после приёма внутрь 400 мг — 3-6 ч, концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Концентрация препарата в сыворотке крови имеет линейную зависимость от величины принятой дозы.

Активность несколько снижается при кислых значениях pH.

Метаболизируется в печени, выводится с каловыми массами (30-50 %) и с мочой (тубулярная фильтрация и канальцевая секреция) — из них, в неизменённом виде около 10 % от перорально принятой дозы. Период полувыведения — 16-30 ч, у больных с почечной недостаточностью период полувыведения удлиняется.

При хронической почечной недостаточности процент препарата, выводимого через почки, снижается, но при клиренсе креатинина выше 20 мл/мин его кумулирования в организме не происходит, поскольку параллельно этому происходит увеличение метаболизма и выведение с каловыми массами.

На страницу препарата СПАРФЛОКСАЦИН

Предыдущий пункт описания препарата СПАРФЛОКСАЦИН

Следующий пункт описания препарата СПАРФЛОКСАЦИН