СОТАЛОЛ - ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-002768

Торговое наименование

Соталол

Международное непатентованное наименование

Соталол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на одну таблетку: дозировка:

Действующее вещество: 80 мг 160 мг

Соталола гидрохлорид 80,0 160,0 мг

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат 97,0 мг 194,0 мг

Целлюлоза микрокристаллическая 120,0 мг 240,0 мг

Кремния диоксид коллоидный 1,5 мг 3,0 мг

Магния стеарат 1,5 мг 3,0 мг

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмическое средство

Код АТХ

C07AA07

Фармакодинамика

Соталол — антиаритмическое средство II и III класса по классификации Вогана-Вильямса, обладающее свойствами неселективного бета-адреноблокатора. Представляет собой рацемическую смесь, состоящую из D- и L-стереоизомеров соталола. Оба изомера имеют антиаритмические эффекты III класса, в то же время L-стереоизомер отвечает практически за все бета-адреноблокирующие свойства.

Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причём этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Бета-адреноблокирующее действие препарата Вызывает снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения сердечной деятельности снижают потребность миокарда в кислороде и объём нагрузки на сердце. Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде бета- адренергических рецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса. На электрокардиограмме, снимаемой в стандартных отведениях: свойства, соответствующие классу II и III, могут отражаться в форме удлинения интервалов PR, QT и QTc (QT с коррекцией на ЧСС) при отсутствии заметных изменений в продолжительности комплекса QRS.

Фармакокинетика

Биодоступность при приёме внутрь составляет 90 %-100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-4 ч после приёма внутрь, а равновесная концентрация в пределах 2-3 дней (то есть после приёма 5-6 доз при приёме 2 раза в сутки). Всасывание соталола снижается приблизительно на 20 % при одновременном приёме с пищей по сравнению с приёмом натощак. В дозовом интервале от 160 до 640 мг/сут концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе. Распределение происходит в плазме крови, а также в периферические органы и ткани, причём период полувыведения составляет 10-20 ч.

Соталол не связывается с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму. Фармакокинетика D- и L-энантиомеров соталола является практически одинаковой. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причём его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10 % от концентрации в плазме крови. Основным путём выведения из организма является выделение через почки. От 80 % до 90 % введенной дозы выделяется в неизменённом виде почками, а остальная часть — через кишечник.

Пациентам с нарушением функции почек следует назначать меньшие дозы препарата. С возрастом пациента фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых пациентов снижает скорость выведения, что приводит к повышенному накоплению соталола в организме.

Показания к применению

Желудочковая аритмия:

предупреждение рецидивов жизнеугрожающей желудочковой тахиаритмии;

лечение симптоматической неустойчивой желудочковой тахиаритмии.

Наджелудочковая аритмия:

профилактика развития пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибриляции предсердий, пароксизмальной предсердно-желудочковой узловой реципрокной тахикардии типа "re-entry", пароксизмальной предсердно-желудочковой реципрокной тахикардии с участием дополнительных путей и пароксизмальной наджелудочковой тахикардии после проведения хирургического вмешательства;

поддержание нормального синусового ритма после конверсии фибриляции предсердий или трепетания предсердий.

Противопоказания

Нарушение психики: чувство тревоги, нарушение сна (сонливость или бессонница), изменение настроения, депрессия, состояние подавленности;

Повышенная чувствительность к соталолу, другим производным сульфонамида и к другим компонентам препарата;

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

Кардиогенный шок;

Атриовентрикулярная (AV) блокада II или III степени;

Синоатриальная блокада;

Синдром слабости синусового узла;

Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);Стенокардия Принцметала;

Врождённый или приобретенный синдром удлиненного интервала QT;Гипокалиемия;

Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм ртутного столба);Тяжелые нарушения периферического кровообращения, включая синдром Рейно;

Бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ);Метаболический ацидоз;

Феохромоцитома без одновременного назначения альфа-адреноблокаторов;

Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);Острый инфаркт миокарда в первые 2 недели после перенесенного инфаркта миокарда и при снижении показателя фракции выброса левого желудочка (менее 40 %);Общая анестезия, вызывающая подавление функции миокарда (например, циклопропан или трихлорэтилен);Желудочковая тахикардия типа «пируэт»;Тяжелый аллергический ринит;

Одновременный приём ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Соталол пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда (не ранее 2-х недель после перенесенного инфаркта миокарда), при сахарном диабете, псориазе, нарушении функции почек, атриовентрикулярной блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности, при нарушении водно-электролитного баланса: гипомагниемии, гипокалиемии;

притиреотоксикозе, депрессии (в том числе и в анамнезе), при удлинении интервала QT, в пожилом возрасте, при хирургических вмешательствах, аллергических реакциях в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжелении артериальной гипертензии и снижении терапевтического ответа на адреналин), а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, при облитерирующих заболеваниях периферических сосудов, при бронхоспазме (в анамнезе).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Соталол проникает через плаценту и обнаруживается в амниотической жидкости. Бета- адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода. Кроме того, нежелательные явления (в частности, гипогликемия и брадикардия) могут возникать у плода и у новорожденного.

В случае проведения терапии во время беременности, прием препарата следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов из-за возможности развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорождённых. Существует повышенный риск осложнений со стороны сердца и лёгких у новорождённых в послеродовом периоде.

Применение соталола во время беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходим тщательный контроль состояния новорождённых в течение 48-72 ч после родов.

Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективных концентраций. При необходимости назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1-2 ч до еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством жидкости. Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, оценки электрокардиограммы (ЭКГ), функции почек, взаимодействия с другими принимаемыми препаратами и реакции пациента на лечение.

Начальная доза составляет 80 мг 2 раза в сутки (примерно с интервалом в 12 ч). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта, после соответствующей клинической оценки состояния пациента доза может быть постепенно увеличена до 240- 320 мг в сутки, с разделением на 2-3 приёма. У большинства пациентов терапевтический эффект достигается при суточной дозе 160-320 мг, разделённой на 2 приёма.

При угрожающих жизни тяжёлых аритмиях возможно увеличение дозы максимально до 480 мг, разделённых на 2 или 3 отдельных приёма. Однако такие дозы можно назначать только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает риск развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.

В связи с наличием у препарата эффекта антиаритмиков III класса, следует контролировать возможность увеличения QT интервала, и при необходимости, проводить индивидуальный подбор доз.

У пациентов с кардиомиопатией или хронической сердечной недостаточностью (ХСН), при стенокардии, артериальной гипертензии, после перенесенного инфаркта миокарда рекомендуется начинать терапию в условиях стационара. Начальная доза составляет 160 мг/сут в 1 или 2 приёма. По истечении недели дозу можно при необходимости увеличивать на 80 мг/сут с недельными интервалами. Скорость увеличения дозы зависит от переносимости препарата пациентами, которую, в частности, оценивают по степени индуцированной брадикардии и терапевтическому ответу на проводимую терапию. Благодаря относительно продолжительному периоду полувыведения у большинства пациентов препарат Соталол эффективен при приёме 1 раз в сутки. Дозовый интервал: 160- 320 мг/сут.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому им необходимо контролировать величину клиренса креатинина (КК) и ЧСС (не менее 50 уд/мин).

Поскольку соталол выводится преимущественно почками и его период полувыведения увеличивается, следует изменять режим дозирования (время между приёмами препарата), когда КК менее 60 мл/мин, согласно нижеприведенной таблице:

В том случае, если Вы забыли вовремя принять таблетку, следующий раз не следует удваивать дозу, надо принять только назначенное количество препарата Соталол.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения;

частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения психики: часто: чувство тревоги, нарушение сна (сонливость или бессонница), изменение настроения, депрессия, состояние подавленности.

Со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение, световые галлюцинации, астения, парестезии в конечностях, синкопальное состояние;

частота неизвестна: повышенная утомляемость, тремор.

Со стороны органов чувств: часто: нарушения зрения, нарушение слуха, изменение вкусовых ощущений;

очень редко: уменьшение слезоотделения;

частота неизвестна: воспаление роговицы и конъюнктивы (следует учитывать при ношении контактных линз). Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: брадикардия, сердцебиение, нарушение ритма сердца, одышка, загрудинная боль, AV блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, проаритмия, аритмия по типу «пируэт», снижение АД, отеки;

частота неизвестна: обморок, усиление приступов стенокардии, похолодание конечностей, болезнь Рейно, кратковременное обострение перемежающейся хромоты.

Со стороны системы органов грудной клетки и средостения: нечасто: бронхоспазм (особенно при нарушении легочной вентиляции).

Со стороны пищеварительной системы: часто: диспепсия (тошнота, рвота), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, метеоризм.

Со стороны колеи и подкожных тканей: частота неизвестна: кожная сыпь, зуд, покраснение, псориазоформный дерматоз, алопеция, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: мышечная слабость, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: часто: снижение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: повышенная утомляемость, астения, лихорадка.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна: образованиеантинуклеарных антител, гипогликемия (наиболее вероятно у пациентов с сахарным диабетом, либо при строгом соблюдении диет), могут наблюдаться завышенные результаты при фотометрическом анализе мочи на метанефрин.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, брадикардия, бронхоспазм, гипогликемия, потеря сознания, генерализованные судорожные припадки, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия (в том числе по типу «пируэт»);

в тяжёлых случаях — симптомы кардиогенного шока, асистолия, иногда с летальным исходом.

Лечение: промывание желудка, гемодиализ, применение активированного угля. Симптоматическая терапия:

Брадикардия: атропин — 1 -2 раза внутривенно струйно;

глюкагон — сначала в виде краткой внутривенной инфузии в дозе 0,2 мг/кг массы тела, затем в дозе 0,5 мг/кг массы тела внутривенно, инфузия в течение 12 ч.

Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени: возможна постановка временногоискусственного водителя ритма.

Выраженное снижение АД: эффективен эпинефрин.

Бронхоспазм: амиофиллин или симпатомиметики бета-2-адренорецепторов (ингаляционно). Тахикардия по типу «пируэт»: кардиоверсия, постановка временного искусственного водителя ритма (при необходимости), эпинефрин и/или сульфат магния.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антиаритмические средства. Одновременное применение соталола с антиаритмическими средствами IA класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид) и III класса (например, амиодарон) может вызывать выраженное удлинение интервала QT. Дигоксин. Применение соталола не оказывает значимого влияния на концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Аритмогенное действие развивалось чаще у пациентов, применяющих одновременно соталол и дигоксин (риск развития брадикардии).

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК). Одновременное назначение бета- адреноблокаторов и БМКК может приводить к артериальной гипотензии, брадикардии, нарушению проводимости и сердечной недостаточности. Следует избегать одновременного применения бета-адреноблокаторов с БМКК, подавляющих функцию миокарда (например, верапамил и дилтиазем), в связи с аддитивным действием указанных средств на AV проводимость и функцию желудочков.

Следует избегать внутривенного введения этих препаратов на фоне применения соталола (за исключением случаев неотложной медицины).

Калийвыводящие диуретики (например, фуросемид, гидрохлоротиазид). Применение диуретиков подобного типа может приводить к гипокалиемии или гипомагниемии, что повышает вероятность возникновения аритмии типа «пируэт». Препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT. Следует применять с осторожностью с препаратами, удлиняющими интервал QT, такими, как антиаритмические средства I класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, терфенадин и астемизол, а также некоторые антибиотики хинолонового ряда.

Препараты, снижающие уровень катехоламинов. Одновременное применение средств, истощающих депо катехоламинов (например, резерпин и гуанетидин) с бета- адреноблокаторами приводит к чрезмерному подавлению тонуса симпатической нервной системы в состоянии покоя. Пациентов следует тщательно наблюдать из-за возможных признаков выраженного снижения АД и/или выраженной брадикардии, что может приводить к обмороку.

Инсулин или гипогликемические средства для приёма внутрь. Может развиться гипергликемия, в этом случае необходима коррекция доз гипогликемических средств. Соталол может маскировать симптомы гипогликемии.

Бета2-адреномимепгики. При одновременном применении с соталолом может потребоваться применение более высоких доз бета2-адреномиметиков, таких как сальбутамол, тербуталин и изопреналин.

Одновременное назначение норадреналина или ингибиторов МАО, а также резкая отмена клонидина могут вызвать артериальную гипертензию. В этом случае отмену клонидина следует проводить постепенно и только через несколько дней после окончания приёма соталола.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, наркотические и гипотензивные средства, диуретики и вазодилататоры могут вызвать резкое снижение АД.

Применение средств для ингаляционной анестезии, в т. ч. тубокурарина на фоне приёма соталола повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальнойгипотензии.

Изоферменты системы цитохрома P450. Не ожидается взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома P450.Лмфотерицин В, гдюко- и минералокортикостероиды (при системном применении), некоторые слабительные препараты могут вызывать гипокалиемию. Необходим контроль содержания калия при одновременном применении с соталолом.

Особые указания

Лечение препаратом Соталол проводят под контролем ЧСС, АД, ЭКГ.

Начало терапии соталолом или изменение дозировки должно сопровождаться соответствующим медицинским обследованием, включающим ЭКГ-контроль с оценкой интервала QT, контроль функции почек, измерение содержания электролитов, а также сопутствующей терапией.

В случае отмены препарата Соталол дозу следует снижать постепенно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, после перенесенного инфаркта миокарда, артериальной гипертензии. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжёлых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно.

Следует обучить пациента методике подсчёта ЧСС и проинструктировать пациента о необходимости консультации врача при ЧСС менее 50 уд/мин.

При тиреотоксикозе соталол может маскировать определённые клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с гиретоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания.

При назначении соталола пациентам с феохромоцитомой следует одновременно назначать альфа-адреноблокаторы.

Следует назначать соталол с осторожностью пациентам:

при сахарном диабете с выраженными колебаниями концентрации глюкозы в крови, а также при соблюдении строгой диеты;

при феохромоцитоме (необходимо одновременное назначение альфа — адреноблокаторов);при наличии в анамнезе или семейном анамнезе псориаза;

при нарушении функции почек;

пожилого возраста.

Необходимо соблюдать осторожность при применении соталола у пациентов с ХСН: бета- адреноблокада может дополнительно снижать сократимость миокарда и провоцировать усугубление симптомов ХСН. Следует применять с осторожностью в начале терапии уюпациентов с дисфункцией левого желудочка. При стандартной терапии (ингибиторами ангиотензинпреврагцающего фермента, диуретиками, сердечными гликозидами и др.) необходимо назначать более низкую начальную дозу препарата и далее подбирать дозу с учетом клинической ситуации.

Соталол можно применять после ранее проводившейся антиаритмической терапии, только при условии тщательного контроля и как минимум через 2-3 периода полувыведения применяемого ранее антиаритмичексого средства (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), С особой осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, так как соталол подавляет чувствительность к аллергенам.

Соталол не следует применять у пациентов с гипокалиемией или гипомагниемией до коррекции имеющихся нарушений. Указанные состояния могут увеличивать степень удлинения интервала QT и повышать вероятность возникновения аритмии типа «пируэт». Данные нарушения должны быть скорректированы перед началом применения препарата Соталол.

Необходим контроль водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния у пациентов с тяжёлой или длительной диареей и у пациентов, получающих лекарственные средства, вызывающие снижение содержания магния и/или калия в организме. При назначении бета-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приёме пищи может развиться гипогликемия, причём такие её симптомы, как тахикардия или тремор, могут маскироваться за счёт действия соталола.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне терапии возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50уд/мин.), артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм ртутного столба), AV блокады, бронхоспазма, желудочковой аритмии, тяжёлых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить терапию.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приёмом бета- адреноблокаторов.

Бета-адреноблокаторы могут усугублять течение псориаза.

Как и другие бета-адреноблокаторы, соталол необходимо применять с осторожностью у пациентов, перенесших хирургическое вмешательство.

На время терапии необходимо исключить прием алкоголя.

Следует отменить препарат перед определением в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты;

титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головной боли и повышенной утомляемости).

Форма выпуска

Таблетки по 80 мг и 160 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 таблеток в банку (флакон) полимерную для лекарственных средств или банку (флакон) для лекарственных средств из пластика.

Свободное пространство в банке (флаконе) заполняют ватой медицинской гигроскопической.

Каждую банку (флакон) или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Таблетки по 80 мг и 160 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 таблеток в банку (флакон) полимерную для лекарственных средств или банку (флакон) для лекарственных средств из пластика.

Свободное пространство в банке (флаконе) заполняют ватой медицинской гигроскопической.

Каждую банку (флакон) или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Технология лекарств, ООО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата СОТАЛОЛ - ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ