СОТАЛЕКС - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

П N011672/01

Торговое наименование

Соталекс

Международное непатентованное наименование

Соталол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: 160 мг соталол а гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, стеариновая кислота, магния стеарат, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, микрокристаллическая целлюлоза.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой "160" на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокатор

Код АТХ

C07AA07

Фармакодинамика

Соталол представляет собой неселективный блокатор (3-адренергических рецепторов, действующий как на β1-, так и на β2-рецепторы и не имеющий собственной симпатомиметической активности (СМА) и мембраностабилизирующей активности (MCA). Подобно другим бе- та-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причём этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке.β-адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение частоты сердечных сокращений (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и объём нагрузки на сердце.

Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде бета-адренергических рецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса. На электрокардиограмме, снимаемой в стандартных отведениях: свойства, соответствующие классу II и III, могут отражаться в форме удлинения интервалов PR, QT и QTc (QT с коррекцией на частоту сердечных сокращений) при отсутствии заметных изменений в продолжительности комплекса QRS.

Фармакокинетика

Биодоступность при пероральном приёме является практически полной (более 90 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-4 часа после приёма внутрь, а равновесная концентрация в пределах 2-3 дней. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20 % при приёме пищи по сравнению с приёмом натощак. В дозовом интервале от 40 до 640 мг/день концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе. Распределение происходит в центральный отсек (плазма), а также в периферический отсек, причём период полувыведения составляет 10-20 часов.

Соталол не связывается с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму. Фармакокинетика d- и 1-энантиомеров соталола является практически одинаковой.

Соталол плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причём его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10 % от концентрации в плазме крови. Основным путём выведения из организма является выделение через почки. От 80 до 90 % введенной дозы выделяется в неизменённом виде с мочой, а остальная часть с калом. Больным с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата. С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых больных снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.

Показания к применению

профилактика пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной атриовентрикулярной возвратной тахикардии типа "re-enter", пароксизмальной атриовентрикулярной возвратной тахикардии на основе дополнительных путей проведения и пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии после хирургического вмешательства, синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;

поддержание нормального синусового ритма после купирования фибрилляции предсердий или трепетания предсердий;

лечение симптоматических нестабильных желудочковых тахиаритмий и симптоматических преждевременных сокращений желудочка;

лечение аритмий, обусловленных повышенным содержанием катехоламинов, циркулирующих в крови или повышенной чувствительностью к катехоламинам.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к соталолу или другим компонентам препарата и сульфонамидам;

- Хроническая сердечная недостаточность IIБ — III стадии;

- Кардиогенный шок;

- Атриовентрикулярная блокада II и III степени;

- Синоатриальная блокада;

- Синдром слабости синусового узла;

- Тахикардия типа «пируэт»;- Симптоматическая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин.)- Врожденные или приобретенные синдромы, характеризующиеся удлинением интервала QT;- Бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ);

- Феохромоцитома без одновременного назначения а-адреноблокаторов;

- Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

- Общий наркоз, вызывающий подавление функции миокарда (например, циклопропан или трихлорэтилен);

- Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм ртутного столба);

- Одновременный приём ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);

- Период лактации;

- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, при сахарном диабете, псориазе, а также больным с нарушенной функцией почек, при атриовентрикулярной блокаде I степени, при нарушении водно- элетролитного баланса: гипомагниемия, гипокалиемия, тиреотоксикоз;

депрессия (в том числе в анамнезе), удлинение интервала QT, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применять препарат во время беременности следует только при наличии жизненноважных показаний.

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутрь за 1-2 часа до еды.

В начале лечения рекомендуется принимать по 160 мг в день в два приёма (примерно через 12 часов). Эту дозу можно при необходимости увеличить после соответствующей клинической оценки состояния пациента до 240 или 320 мг в день. У большинства больных терапевтический ответ достигается на общей суточной дозе 160-320 мг, разделённой на два приема. Некоторым больным с угрожающей жизни рефрактерной желудочковой аритмией может потребоваться до 480-640 мг препарата в день;

однако такие дозы можно назначать только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает увеличение риска развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.

У больных с кардиомиопатией или хронической сердечной недостаточностью при стенокардии, артериальной гипертензии, состояниях после инфаркта миокарда рекомендуется начинать лечение в условиях стационара. Начальная доза составляет 160 мг в день в один или два приёма. По истечении недели дозу можно при необходимости увеличивать на 80 мг/день (‘Л таблетки 160 мг) с недельными интервалами. Скорость увеличения дозы зависит от переносимости препарата больным, которую, в частности, оценивают по степени индуцированной брадикардии и клиническому ответу. Благодаря относительно продолжительному периоду полувыведения у большинства больных, СОТАЛЕКС эффективен при приёме 1 раз в день. Дозовый интервал: 160 — 320 мг/день.

Применение у больных с нарушением функции почек

Поскольку соталол выделяется из организма главным образом с мочой, и период его полувыведения увеличивается при наличии почечной недостаточности, дозировку препарата следует снижать при уровне креатинина сыворотки крови более 120 мкмоль/л в соответствии со следующими рекомендациями:

Побочное действие

СОТАЛЕКС обычно хорошо переносится. Побочные эффекты являются преходящими и в редких случаях требуют прерывания или прекращения лечения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, одышка, загрудинная боль, сердцебиение, отеки, снижение АД, аритмогенное действие, обморок, сердечная недостаточность.

Со стороны кожных покровов: крапивница, кожная сыпь.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, метеоризм.

Со стороны центральной нервной системы: чувство усталости, астения, головокружение, головная боль, нарушения сна: сонливость или бессонница, состояние подавленности, парестезии в конечностях, чувство тревоги, изменения настроения, тремор.

Со стороны мочеполовой системы: половые дисфункции.

Со стороны скелетно-мышечной системы: судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, вкусовых ощущений, нарушения слуха. Лабораторные показатели: могут наблюдаться завышенные результаты прифотометрическом анализе мочи на метанефрин (О-метиладреналин). При подозрении на феохромоцитому мочу больных необходимо исследовать с использованием метода высокоэффективной жидкостной хроматографии с твердофазной экстракцией.

Прочие: лихорадка.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, снижение АД,бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка, гемодиализ, назначение активированного угля, при нарушениях атриовентрикулярной проводимости вводят в/в 1-2 мг атропина, при низкой эффективности устанавливают временный кардиостимулятор;

при бронхоспазме — ингаляционно или парентерально бета-адреностимулятор;

при снижении артериального давления эффективен эпинефрин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антиаритмические средства. Одновременное назначение соталола с антиаритмическими средствами IA класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид) и лекарственными средствами III класса (например, амиодарон) может вызывать удлинение интервал QT.Диуретики, снижающие содержание калия. Применение диуретиков этого типа может приводить к гипокалиемии или гипомагниемии, что повышает вероятность возникновения аритмии типа «пируэт».Препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT. СОТАЛОЛ следует использовать с особой осторожностью в комбинации с другими средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства I класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, терфенадин и астемизол, а также некоторые антибиотики хинолонового ряда.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Одновременное назначение бета- адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов может приводить к артериальной гипотензии, брадикардии, нарушениям проводимости и сердечной недостаточности. Следует избегать использования бета-адреноблокаторов в комбинации с блокаторами «медленных» кальциевых каналов, подавляющих функцию миокарда (например, верапамил и дилтиазем), в связи с аддитивным действием указанных средств на атриовентрикулярную проводимость и функцию желудочка.

Препараты, понижающие уровень катехоламинов. Одновременное применение средств, истощающих депо катехоламинов (например, резерпин и гуанитидин), вместе с бета- адреноблокаторами приводит к чрезмерному подавлению тонуса симпатической нервной системы в состоянии покоя. Больных следует тщательно наблюдать из-за возможных признаков снижения АД и/или выраженной брадикардии, что может привести к обмороку.

Инсулин и пероральные гипогликемические средства. Может развиваться гипергликемия, в этом случае необходимо провести корректировку дозы гипогликемических средств. СОТАЛЕКС может маскировать симптомы гипогликемии.

Стимуляторы р 2-рецепторов. При одновременном использовании с препаратом СОТАЛЕКС может потребоваться использование более высоких доз (3-агонистов, таких как сальбутамол, тербуталин и изопреналин.

Дигоксин. Прием соталола не вызывает заметного влияния на концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Аритмогенное действие было более частым у больных, получавших сота- лол одновременно с дигоксином;

однако это может быть связано с хронической сердечной недостаточностью, которая является фактором риска в отношении аритмогенного действия у больных, получающих дигоксин.

Клонидин. Бета-адреноблокаторы могут потенцировать артериальную гипертензию отмены, после прекращения приёма клонидина;

поэтому бета-адреноблокаторы следует отменять постепенно, за несколько дней до постепенного прекращения приёма клонидина.

Особые указания

Лечение препаратом СОТАЛЕКС проводят под контролем показателей частоты сердечных сокращений, АД, ЭКГ. В случае отмены препарата дозу следует снижать постепенно.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжёлых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно.

При тиреотоксикозе соталол может маскировать определённые клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания.

При назначении препарата СОТАЛЕКС больным с феохромоцитомой следует одновременно назначать а-адреноблокаторы.

При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические лекарственные средства, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приёме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие её симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счёт действия препарата.

СОТАЛЕКС не следует применять у больных с гипокалиемией или гипомагниемией до коррекции имеющихся нарушений. Указанные состояния могут увеличивать степень удлинения интервала QT и повышать вероятность возникновения аритмии типа «пируэт». Следует особенно внимательно контролировать электролитный баланс и кислотно-основное состояние у больных с тяжёлой или длительной диареей и у больных, получающих средства, вызывающие снижение содержания магния и/или калия в организме.

Форма выпуска

Таблетки по 160 мг.

По 10 таблеток в блистер ПВХ/А1 фольга. 3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

.По 10 таблеток в блистер ПВХ/А1 фольга. 3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранение

При температуре от 15 до 25 °C.

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ!

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

BRISTOL-MYERS SQUIBB,

Франция

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата СОТАЛЕКС