СОНИРИД ДУО - Фармакокинетика

Тамсулозин

Всасывание: Тамсулозин всасывается в тонком кишечнике, био доступность натощак составляет почти 100 %. При приёме тамсулозина с пищей абсорбция его снижается. Для достижения одинакового уровня всасывания препарат следует принимать ежедневно в дозе, указанной в инструкции, после завтрака. При приёме одной капсулы пролонгированного действия 0,4 мг после еды максимальная концентрация (Cmax) препарата в плазме достигается приблизительно через 6 часов. При многократном приёме равновесная концентрация достигается к 5 дню, когда максимальная концентрация препарата в плазме приблизительно в 2-3 раза выше, чем при однократном приёме. Хотя данные показатели оценивались у пожилых пациентов, предполагается, что у молодых пациентов они аналогичные. При однократном и многократном приёме могут встречаться индивидуальные колебания концентрации препарата в плазме.

Распределение: Приблизительно 99 % тамсулозина связывается с белками плазмы;

объём распределения небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм: Тамсулозин метаболизируется медленно, эффект «первого прохождения» незначительный. Тамсулозин медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к альфам-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизменённом виде. У крыс выявлена незначительная микросомальная индукция, вызванная тамсулозином. Ни один из метаболитов не проявляет большей активности, чем тамсулозин.

Выведение: Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выводятся почками, примерно 9 % от принятой дозы препарата — в неизменённом виде. Период полувыведения препарата из плазмы составил 10 часов при однократном приёме капсулы 0,4 мг, после многократного приёма -13 ч, конечное время полувыведения — 22 ч. При заболеваниях почек коррекция дозы не требуется.

Финастерид

Всасывание: Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, через 2 ч достигает максимальной концентрации в плазме, равной 37 нг/мл. Абсорбция в желудочно- кишечном тракте завершается через 6-8 часов после приёма. Приём пищи не влияет на всасывание финастерида. Биодоступность финастерида при приёме внутрь составляет приблизительно 80 %.

Распределение: 90 % циркулирующего финастерида связано с белками плазмы и не оказывает повреждающего действия при заболеваниях почек. Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер и в небольшом количестве распределяется в семенной жидкости пациентов. Объём распределения составляет 76±14 л.

Метаболизм: Финастерид активно метаболизируется в печени путём окислительной биотрансформации. Два из 5 метаболитов финастерида обладают слабой активностью и отвечают за 20 % общего ингибирования 5-альфа-редуктазы.

Выведение: Средний период полувыведения финастерида составляет 6 часов (4-12 часов), у мужчин старше 70 лет — 8 часов (6-15 часов). При применении меченого финастерида приблизительно 39 % (32-49%) введенной дозы выводилось почками в виде метаболитов. Неизменённый финастерид практически не определялся в моче. Приблизительно 57 % (51- 64%) общей дозы выводится через кишечник. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина > 9 мл/мин) не выявлено отличий в экскреции финастерида. Концентрация финастерида в сперме колеблется от неопределяемой (< 1 нг/мл) до 21 нг/мл.

Длительный, 3-7-месячный приём в дозе 5 мг/сут, снижает концентрацию ДГТ в сыворотке крови на 70 %.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов: У пожилых пациентов финастерид выводится немного медленнее, но это не имеет клинического значения и не требует коррекции дозы. Это касается и пациентов с почечной недостаточностью, так как уменьшение почечной экскреции метаболитов компенсируется увеличением выведения препарата через кишечник. Показатели фармакокинетики финастерида у пациентов с печёночной недостаточностью не исследованы. Поскольку финастерид активно метаболизируется в печени, при заболеваниях печени необходим дополнительный контроль.

На страницу препарата СОНИРИД ДУО

Предыдущий пункт описания препарата СОНИРИД ДУО

Следующий пункт описания препарата СОНИРИД ДУО