СОМАТУЛИН АУТОЖЕЛЬ - Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры ланреотида после внутривенного введения здоровым добровольцам выявили ограниченное внесосудистое распределение с равновесным объёмом распределения 16,1 л. Общий клиренс был 23,7 л/ч, период полувыведения был равен 1,14 ч, а среднее время определения препарата в плазме — 0,68 ч.

Исследования, оценивающие выведение препарата, показали, что менее 5 % ланреотида выводится почками, и менее 0,5 % неизмененного ланреотида было обнаружено в кале, что указывало на наличие некоторой доли билиарной экскреции.

После трёх глубоких подкожных инъекций препарата Соматулин Аутожель каждые 28 дней в дозе 60 мг, 90 мг или 120 мг пациентам с акромегалией концентрация ланреотида в плазме была сходной по отношению с установившейся концентрацией ланреотида в плазме крови у пациентов с акромегалией, ранее получавших инъекции препарата Соматулин в дозе 30 мг каждые 14, 10 или 7 дней, соответственно.

Глубокие подкожные инъекции препарата Соматулин Аутожель в дозе 60 мг, 90 мг или 120 мг у пациентов с акромегалией показали линейный фармакокинетический профиль высвобождения.

После однократного глубокого подкожного введения препарата Соматулин Аутожель в дозе 60 мг, 90 мг или 120 мг здоровым добровольцам максимальные концентрации препарата в плазме крови (Cmax) 4,25 нг/мл, 8,39 нг/мл и 6,79 нг/мл были достигнуты через 8, 12 и 7 часов, соответственно, с последующим медленным снижением (в среднем период полувыведения составил 23,3; 27,4 и 30,1 дня, соответственно). Через четыре недели средние концентрации препарата в плазме крови составили 0,9; 1,11 и 1,69 нг/мл, соответственно. Абсолютная биодоступность составила 73,4; 69,0 и 78,4 %, соответственно.

После однократного глубокого подкожного введения препарата Соматулин Аутожель в дозе 60 мг, 90 мг или 120 мг пациентам с акромегалией значения Cmax 1,6 нг/мл, 3,5 нг/мл и 3,1 нг/мл были достигнуты через 6; 6 и 24 часа, соответственно, с последующим медленным снижением. Через четыре недели средние концентрации препарата в плазме крови составили 0,7; 1,0 и 1,4 нг/мл, соответственно.

В среднем после 4 инъекций, вводимых каждые четыре недели, концентрация ланреотида в плазме достигала постоянного значения. При этом средние значения Cmax составили 3,8; 5,7 и 7,7 нг/мл для дозировок 60 мг, 90 мг и 120 мг, соответственно. Средние значения Cmin составили 1,8; 2,5 и 3,8 нг/мл, соответственно. Колебания между максимальной и минимальной концентрациями препарата в равновесном состоянии (PTF) были умеренными: от 81% до 108%.

На страницу препарата СОМАТУЛИН АУТОЖЕЛЬ

Предыдущий пункт описания препарата СОМАТУЛИН АУТОЖЕЛЬ

Следующий пункт описания препарата СОМАТУЛИН АУТОЖЕЛЬ