СИЗОДОН-САН - Фармакокинетика

При приёме внутрь Сизодон-сан полностью всасывается (независимо от приема пищи) и максимальные уровни концентрации в плазме крови наблюдаются через 1-2 часа. Сизодон-сан подвергается метаболизму с участием P-450 IID6 цитохрома с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм Сизодон-сана заключается в N-деалкилировании. При приёме внутрь Сизодон-сан выводится с периодом полувыведения около 3 часов. Установлено, что период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.

У большинства пациентов равновесная концентрация Сизодон-сана наблюдается через один день после начала лечения. Равновесное состояние 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения.

Концентрация Сизодон-сана в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Сизодон-сан быстро распределяется в организме. Объём распределения составляет 1 -2 л/кг. В плазме Сизодон-сан связан с альбумином и кислым альфа-1-гликопротеином. Фракция рисперидона, которая связана белком плазмы, составляет 88 % и 77%, соответственно, в случае 9-гидрокси-рисперидона.

Выводится почками -70 % (из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и 14 % с желчью. При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и больных с недостаточной функцией почек.

На страницу препарата СИЗОДОН-САН

Предыдущий пункт описания препарата СИЗОДОН-САН

Следующий пункт описания препарата СИЗОДОН-САН