СИТАРА - Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ситара не оказывает клинически значимого влияния на клиренс лекарственных средств, метаболизм которых протекает с участием изофермента цитохрома P450. Результаты исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2C19, CYP2E1 и CYP2C9.

Влияние других веществ на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4.

Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол при приёме в дозе 400 мг в сутки увеличивает AUC тадалафила после его однократного приёма на 312 %, повышает максимальную концентрацию в плазме крови на 22 %, а в дозе 200 мг в сутки — на 107 % и 15% соответственно.

Ритонавир (ингибитор CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6) в дозе 200 мг 2 раза в сутки увеличивает AUC тадалафила после однократного приёма на 124 %, не изменяя максимальную концентрацию в крови.

Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают уровень тадалафила в плазме крови.

CYP3A4 индукторы

Для таблеток по 20 мг: селективный индуктор CYP3A4 рифампицин (600 мг в сутки) — уменьшает величину AUC при однократном применении тадалафила на 88 % и максимальную концентрацию — на 46 % по сравнению со значениями AUC и максимальной концентрации только для одного тадалафила. Можно ожидать, что одновременное применение других индукторов CYP3A4 также будет способствовать снижению концентрации тадалафила в плазме крови.

Влияние тадалафила на другие лекарственные средства

Антигипертензивные препараты

Тадалафил обладает системным вазодилатирующим действием, которое может потенцировать гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов. Кроме того, у пациентов с плохо контролируемой гипертензией, принимающих одновременно несколько гипотензивных препаратов, возможно более значительное снижение АД. У большинства пациентов снижение АД не сопровождается симптомами гипотензии. Лицам, получающим лечение антигипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Блокаторы α-адренорецепторов

Не выявлено существенного снижения АД у пациентов, принимавших одновременно тадалафил и селективный блокатор α1-адренорецепторов тамсулозин. При применении тадалафила у здоровых добровольцев, принимавших блокатор α1-адренорецепторов доксазозин в дозе 4-8 мг в сутки, отмечали усиление гипотензивного действия. У некоторых пациентов отмечали головокружение.

Алкоголь

Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, а этанол не влиял на концентрацию тадалафила. На фоне приёма этанола в высоких дозах (0,7 г/кг массы тела) одновременный приём тадалафила не приводил к статистически значимому снижению АД. У некоторых пациентов отмечали постуральное головокружение и ортостатическую гипотензию.

Применение тадалафила на фоне этанола в более низких дозах (0,6 г/кг) не вызывало развития артериальной гипотензии, а головокружение выявляли с той же частотой, что и при приёме одного только алкоголя.

Н2-антагонисты

Повышение pH в желудке в результате применения блокатора Н2-рецепторов низатидина не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.

Антациды (магния гидроксид/алюминия гидроксид)

Одновременный приём антацидов (магния гидроксида/алюминия гидроксида) с тадалафилом снижает скорость его всасывания без изменения экспозиции AUC тадалафила.

Ацетилсалициловая кислота

Тадалафил не увеличивает продолжительность кровотечения на фоне приёма ацетилсалициловой кислоты.

Варфарин

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-варфарина или R-варфарина и не влияет на протромбиновое время, индуцированное варфарином.

Теофиллин

Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.

Несовместимость

Тадалафил противопоказан пациентам, применяющим органические нитраты в какой-либо лекарственной форме.

На страницу препарата СИТАРА

Предыдущий пункт описания препарата СИТАРА

Следующий пункт описания препарата СИТАРА