СИРДАЛУД МР - Фармакокинетика

Всасывание

Тизанидин.всасывается почти полностью. Среднее значение максимальной концентрации — (Cmax) (6,6 нг/мл) после однократного применения 12 мг препарата Сирдалуд МР в, капсулах достигается в течение 8,5 часов и составляет, приблизительно половину величины Cmax при приёме таблеток тизанидина в аналогичной суточной дозе, разделённой на 3 приёма (4 мг 3 раза в сутки), при этом суммарная суточная экспозиция, (AUC) остается неизменённой. Распределение. Длительно« высвобождение» тйзанидина. из. лекарственной формы капсулы модифицированного — высвобождения обуславливает «смягченный» фармакокинетический профиль/что обеспечивает ’ поддержание;

стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжение 24 часов. Средние значения объёма распределения в период равновесного состояния после внутривенного введения составляет 2.6 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет 30 %. ".Метаболизм. Было показано, что. тизанидин быстро и в значительной степени, (более 95 %). метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин, в основном, метаболизйруется изоферментом 1А2 системы цитохрома P450. Метаболиты неактивны. Выведение. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70 %) в видеметаболитов: в неизменённом виде — около 4,5 %. Тизанидин в диапазоне от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой. Особенности Фармакокинетики v отдельных групп патентов Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина < 25 мл/мин) максимальная средняя концентрация тизанидина в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, период полувыведения достигает 14 часов, что приводит к увеличенной, (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по площади под — кривой «концентрация–время»),Пациенты с нарушением функции печени. Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Так как- тизанидин интенсивно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия тизанидина. Пациенты старше 65 лет Данные по фармакокинетике у данной группы больных ограничены. Зависимость от пола и расовой принадлежности Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойстаа тизанидина.

Влияние этнической, и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Влияние пищи Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику. тизанидина. Хотя максимальная концентрация возрастает на 1/3, когда прием таблетки происходит послед еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

На страницу препарата СИРДАЛУД МР

Предыдущий пункт описания препарата СИРДАЛУД МР

Следующий пункт описания препарата СИРДАЛУД МР