СИНДОПА - Фармакокинетика

Карбидопа Всасывание После приёма внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона максимальная концентрация в плазме (Тmах) составляет от 1.5 ч до 5 ч.

Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени. Среди метаболитов, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-З-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, которые составляют около 14 % и 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, другой — предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5 % от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизменённая карбидопа. Конъюгаты не выявлены. Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 ч и составляет 35 %. Леводопа Всасывание Леводопа быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется. Несмотря на то, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, эпинефрин, норэпинефрин.

После приёма внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Тmах составляет 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 ч. Выведение

Метаболиты быстро экскретируются с мочой — в течение 2 ч выводится около 1/3 дозы.

Период полувыведения (Т1/2) леводопы составляет около 50 мин. При приёме комбинациикарбидопы и леводопы T1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 ч Влияние карбидопы на метаболизм леводопы Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приёме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 раз, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 до 8 ч. При одновременном приёме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты. У пациентов с болезнью Паркинсона, которые предварительно принимали карбидопу, при приёме леводопы в однократной дозе Т1/2 леводопы возрастал от 3 до 15 ч. Концентрация леводопы повышается за счёт карбидопы, по крайней мере, в З раза. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приёме карбидопы.

На страницу препарата СИНДОПА

Предыдущий пункт описания препарата СИНДОПА

Следующий пункт описания препарата СИНДОПА