СИМПРАЗОЛ - Фармакокинетика

Орнидазол

Всасывание

После приёма внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), всасывание в среднем составляет 90. Максимальная концентрации (Cmax) орнидазола в плазме крови отмечается спустя 3 часа после приёма препарата.

Распределение

Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет около 13 %. Орнидазол проникает в грудное молоко и большинство тканей, спинномозговую жидкость, другие жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Концентрации орнидазола в плазме крови находятся в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, считающимся оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения 500 мг или 1000 мг препарата здоровыми добровольцами через каждые 12 часов, коэффициент кумуляции был равен 1,5–2,5.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путём гидроксилирования, окисления и пнокуронирования с образованием, в основном, 2-гидроскиметил- и альфа- гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизменный орнидазол.

Выведение

Период полувыведения (T½) составляет около 13 часов. После однократного применения препарата 85 % от принятой дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом, в виде метаболитов: 60–70 % почками и 20–25 % кишечником. В неизменённом виде выводится почками (4 %). Кумулирует.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с циррозом печени период полувыведения дольше (22 в сравнении с 14 часами), а клиренс — ниже (35 в сравнении с 51 мл/мин), по сравнению со здоровыми людьми. Интервал дозирования у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью должен быть удвоен.

Пациенты с нарушениями функции почек

При нарушениях функции почек фармакокинетика орнидазола не изменяется, поэтому корректировки дозы не требуется. Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо принять дополнительно орнидазол (50 % от назначенной дозы).

Ципрофлоксацин

Всасывание

После перорального применения ципрофлоксацин быстро всасывается преимущественно в тонкой кишке. Cmax ципрофлоксацина в плазме крови достигается через 1–2 ч. Биодоступность составляет около 70–80 %. Значения Cmax в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастают пропорционально дозе.

Распределение

Связь ципрофлоксацина с белками плазмы крови составляет 20–30 %; активное вещество присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объём распределения в организме составляет 2–3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно превышает концентрацию в сыворотке крови.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени. В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях: диэтилципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3), формилципрофлоксацин (М4), три из которых (M1-М3) проявляют антибактериальную активность in vitro, сопоставимую с антибактериальной активностью налидиксовой кислоты. Антибактериальная активность in vitro метаболита М4, присутствующего в меньшем количестве, больше соответствует активности норфлоксацина.

Выведение

Ципрофлоксацин выводится из организма преимущественно почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции;

незначительное количество — через желудочно- кишечный тракт. Почечный клиренс составляет 0,18–0,3 л/ч/кг, общий клиренс — 0,48–0,60 л/ч/кг. Примерно 1 % вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях. У пациентов с неизменённой функцией почек период полувыведения составляет обычно 3–5 ч. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.

На страницу препарата СИМПРАЗОЛ

Предыдущий пункт описания препарата СИМПРАЗОЛ

Следующий пункт описания препарата СИМПРАЗОЛ