СИЛУЕТ - Фармакокинетика

Этинилэстрадиол (30 мкг) Всасывание

ЭЭ после приёма внутрь быстро и полностью всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме (67 пг/мл) достигается через 1,5-4 часа. При первичном прохождении через печень значительная часть ЭЭ метаболизируется. Абсолютная биодоступность составляет примерно 44 %.

Распределение

ЭЭ практически полностью (около 98 %), хотя неспецифично, связывается с альбуминами. ЭЭ повышает концентрацию в плазме глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). Кажущийся объём распределения составляет 2,8-8,6 л/кг.

Метаболизм

ЭЭ подвергается конъюгации в слизистой оболочке кишечника и в печени. Основной путь метаболизма ЭЭ — ароматическое гидроксилирование, но его метаболизм также приводит к образованию большого числа гидроксилированных и метилированных производных в свободной, глюкуронированной и сульфатированной форме. Клиренс составляет примерно

2,3-7 мл/мин/кг.

Выведение

Уменьшение концентрации ЭЭ в плазме происходит в два этапа: первый этап полувыведения — 1 час, второй — 10-20 часов. ЭЭ не выводится в неизменённой форме. Метаболиты ЭЭ выводятся почками и печенью в соотношении 4:6. Время полувыведения метаболитов составляет около 24 часов.

Равновесная концентрация

Равновесная концентрация достигается на протяжении второй половины лечебного цикла, и концентрация ЭЭ в сыворотке увеличивается в 2 раза.

ДНГ

Всасывание

После приёма внутрь быстро и полностью всасывается в кишечнике. Максимальная концентрация в плазме (51 пг/мл) достигается через 2,5 часа. Абсолютная биодоступность при одновременном приёме с ЭЭ составляет 96 %.

Распределение

ДНГ связывается с альбуминами плазмы крови и не связывается с ГСПГ и глобулином, связывающим кортикостероидные гормоны. Фракция свободного ДНГ в плазме составляет 10 %, в то время как 90 % неспецифически связано с альбумином. Кажущийся объём распределения составляет 37-45 л.

Метаболизм

ДНГ в основном метаболизируется путём гидроксилирования, альтернативным путём является глюкуронизация. Его метаболиты неактивны и быстро элиминируются из плазмы, поэтому в значимых количествах обнаружить метаболиты в плазме крови не удаётся, это не касается неизмененного ДНГ. Общий клиренс после однократного приёма составляет 3,6 л/ч.

Выведение

Период полувыведения ДНГ составляет около 9 часов. Незначительное количество в неизменённом виде выводится почками. После приёма внутрь 0,1 мг/кг выведение кишечником и почками имеет соотношение около 3,2. При приёме внутрь 86 % выводится в течение 6 дней, из них 42 % выводится в течение первых 24 часов, преимущественно почками.

Равновесная концентрация

Концентрация ГСПГ в плазме не влияет на фармакокинетику ДНГ. Концентрация ДНГ в плазме увеличивается в 1,5 раза, а равновесная концентрация достигается в течение 4 дней.

На страницу препарата СИЛУЕТ

Предыдущий пункт описания препарата СИЛУЕТ

Следующий пункт описания препарата СИЛУЕТ