СИЛДЕНАФИЛ ВЕРТЕКС - Фармакодинамика

Силденафил — мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)- специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счёт усиления притока крови к половому члену.

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (N0) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (N0) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

При активации связи NO/цГМФ, которая происходит под действием сексуальных стимулов, подавление ФДЭ5 силденафилом приводит к повышению цГМФ в кавернозном теле. Таким образом, для развития желаемого фармакологического действия силденафила необходима сексуальная стимуляция.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз;

ФДЭ1 — более чем в 80 раз;

ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Силденафил вызывает небольшое и транзиторное снижение артериального давления (АД), которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Среднее максимальное снижение систолического АД в положении лёжа, после приёма силденафила внутрь в дозе 100 мг составляет 8,3 мм ртутного столба Соответствующее изменение диастолического АД составляет 5,3 мм ртутного столба Однократный прием внутрь силденафила в дозе 100 мг не сопровождался клинически значимыми изменениями на электрокардиограмме (ЭКГ) у здоровых добровольцев. Силденафил не оказывает влияния на сердечный выброс и не изменяет кровоток через стенозированные артерии. Более выраженное, но также преходящее действие на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.

У некоторых пациентов через 1 час после приёма силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено лёгкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приёма препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

На страницу препарата СИЛДЕНАФИЛ ВЕРТЕКС

Предыдущий пункт описания препарата СИЛДЕНАФИЛ ВЕРТЕКС

Следующий пункт описания препарата СИЛДЕНАФИЛ ВЕРТЕКС