СИЛДЕНАФИЛ - STANDART - Фармакокинетика

После приёма внутрь Силденафил быстро всасывается. ТСmаx после приёма внутрь, натощак — 0,5 — 2 ч, биодоступность — 41 % (25 — 60 %). При приёме с жирной пищей Сmax снижается, в среднем, на 29 %, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) увеличивается на 60 мин., однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под кривой концентрация-время (AUC) снижается примерно на 11 %). Объём распределения в равновесном состоянии — 105 л. Связь с белками плазмы — 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Метаболизируется главным образом под действием CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных ферментов печени с образованием метаболитов. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-дезметилметаболит, активность которого составляет 50 % активности Силденафила. N-дезметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму.

Т1/2 Силденафила и N-дезметилметаболита — 3 — 5 ч.

Общий клиренс — 41 л/ч.

Выводится в виде неактивных метаболитов кишечником (80 %) и почками (15 %).

У больных с лёгкой (клиренс креатинина (КК) 50 — 80 мл/мин.) и умеренной (КК 30 — 49 мл/мин.) степенью почечной недостаточности фармакокинетика Силденафила после однократного приёма внутрь в дозе 50 мг не изменяется. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), и у пожилых людей клиренс Силденафила снижен, а значение AUC увеличивается на 100 % и Сmax — на 88 % по сравнению с показателями пациентов с нормальной функцией почек той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс Силденафила снижается. Это приводит к увеличению AUC на 84 %, а Сmax на 47 % по сравнению с показателями пациентов с нормальной функцией печени той же возрастной группы.

На страницу препарата СИЛДЕНАФИЛ - STANDART

Предыдущий пункт описания препарата СИЛДЕНАФИЛ - STANDART

Следующий пункт описания препарата СИЛДЕНАФИЛ - STANDART