СИЛДЕНАФИЛ - STANDART - Фармакодинамика

Силденафил — селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело человека, но активно усиливает расслабляющий эффект N0 на эту ткань посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.

Ингибирование ФДЭ5 под влиянием Силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Применение Силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

Опыты in vitro показали, что Силденафил избирателен в отношении ФДЭ5. Его действие на ФДЭ5 во много раз превосходит по своей силе на другие известные фосфодиэстеразы: в 10 раз больше, чем для ФДЭ 6, больше, чем в 80 раз — для ФДЭ1 и более чем в 700 раз — для ФДЭ 2, ФДЭ 3, ФДЭ 4, ФДЭ 7- 11. Силденафил в 4000 раз сильнее ингибирует ФДЭ5, чем ФДЭЗ, что особенно важно, так как ФДЭЗ вовлечена в процесс контроля сердечных сокращений.

Исследования на здоровых добровольцах показали, что применение Силденафила в дозах до 100 мг не приводит к клинически значимым изменениям ЭКГ. Отмеченное снижение систолического и диастолического давления не превышает 9 мм. ртутного столба Однако в литературе имеются данные о том, что более выраженный, но также переходящий эффект на артериальное давление отмечался у пациентов, принимающих нитраты (см. разделы "Противопоказания« и »Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

На страницу препарата СИЛДЕНАФИЛ - STANDART

Предыдущий пункт описания препарата СИЛДЕНАФИЛ - STANDART

Следующий пункт описания препарата СИЛДЕНАФИЛ - STANDART