СИГНИФОР - Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пасиреотид в умеренной степени связывается с белками плазмы, лишь в небольшой степени подвергается метаболизму.

Пасиреотид является субстратом Р-гликопротеина (Р-ГП), но не ингибитором или индуктором Р-ГП.

Нет данных, позволяющих предполагать, что в терапевтических концентрациях пасиреотид является:

- субстратом, ингибитором или индуктором цитохрома P450;

- субстратом BCRP (белка резистентности рака молочной железы), OCT1 (транспортёра органических катионов 1) или ОАТР (органические полипептиды — транспортёры анионов) 1В1, 1В3, 2В1;

- ингибитором UGT1A1 (уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы, изоформа 1А1), белков-переносчиков OAT1 или ОАТ3, ОАТР 1В1 или 1В3, OCT1 или OCT2, Р-ГП, BCRP, белка-переносчика (MRP2) или В SEP (экспортирующей помпы желчных кислот).

В исследовании влияния ингибитора Р-ГП на фармакокинетику пасиреотида при его подкожном введении одновременно с применением верапамила у здоровых добровольцев не отмечено изменения показателей биодоступности пасиреотида.

Фармакокинетические взаимодействия, влияющие на эффект пасиреотида

Существует риск увеличения концентрации (Сmах) пасиреотида, при одновременном применении его с другими ингибиторами Р-ГП (кетоконазол, циклоспорин, верапамил, кларитромицин), клинического подтверждения данного эффекта нет.

Фармакокинетические взаимодействия, влияющие на эффект сопутствующих лекарственных средств

Немногочисленные опубликованные данные свидетельствуют о том, что аналоги соматостатина опосредованно (через подавление секреции соматотропного гормона) могут снижать клиренс веществ, метаболизирующихся при участии изоферментов цитохрома P450. Имеющиеся данные не позволяют исключить подобный эффект и у пасиреотида.

Пасиреотид следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, имеющими узкий терапевтический индекс и метаболизирующимися преимущественно при участии изофермента CYP3A4 (хинидин, терфенадин). В исследовании на собаках показано, что пасиреотид снижает концентрацию циклоспорина в крови за счёт уменьшения всасывания последнего в кишечнике. Имеет ли место подобное взаимодействие у человека, неизвестно. В этой связи, в случае применения пасиреотида одновременно с циклоспорином может возникнуть необходимость в коррекции дозы циклоспорина. Немногочисленные данные для других аналогов соматостатина позволяют предположить, что в случае применения пасиреотида одновременно с бромокриптином биодоступность последнего увеличивается.

Лекарственные средства, влияющие на интервал QT

Пасиреотид следует с осторожностью применять одновременно с антиаритмическими и другими препаратами, способными удлинять интервал QT: антиаритмические препараты (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилид, ибутилид), отдельные антибактериальные препараты (эритромицин для внутривенного применения, кларитромицин, моксифлоксацин) отдельные антипсихотические препараты (хлорпромазин, тиоридазин, флуфеназин, галоперидол, тиаприд, амисульприд, сертиндол, метадон), некоторые блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (терфенадин, астемизол, мизоластин), противомалярийные препараты (хлорохин, галофантрин, лумефантрин), некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол).

Рекомендуется также контролировать частоту сердечных сокращений (ЧСС) у пациентов, принимающих одновременно пасиреотид и препараты, вызывающие брадикардию: бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол, соталол), м- холиноблокаторы (ипратропия бромид, оксибутинин), блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем, бепридил) и антиаритмические препараты.

Инсулин и пероральные гипогликемические препараты

Пациентам, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может потребоваться коррекция дозы (увеличение или уменьшение) данных препаратов после начала лечения пасиреотидом.

На страницу препарата СИГНИФОР

Предыдущий пункт описания препарата СИГНИФОР

Следующий пункт описания препарата СИГНИФОР