СИБАЗОН 5 МГ - Фармакокинетика

Абсорбция высокая. После приёма внутрь всасывается около 75 %. Клинические эффекты проявляются через полчаса после приёма препарата, а максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается через 2 ч, равновесная концентрация (Css) достигается при постоянном приёме через 1-2 недели. Диазепам действует длительное время в течение около 12 ч. Биодоступность — 90 %. Связывание с белками плазмы крови составляет 94-99 %, причём у мужчин обычно выше, чем у женщин.

Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы — 98 %.

Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. 98-99 % до фармакологически высоко активного производного (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выводится почками — 70 % (в виде глюкуронидов), в неизменённом виде — 1- 2 % и менее 10 % — с каловыми массами. Выведение имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и активного распределения (T½ — 3 ч) следует продолжительная фаза (T½ — 20-70 ч). Период полувыведения (T½) десметилдиазепама — 30-100 ч, темазепама — 9,5-12,4 ч и оксазепама — 5-15 ч.

T½ может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным T½, выведение после прекращения лечения — медленное, так как метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

На страницу препарата СИБАЗОН 5 МГ

Предыдущий пункт описания препарата СИБАЗОН 5 МГ

Следующий пункт описания препарата СИБАЗОН 5 МГ