СИБАЗОН 2 МЛ - Фармакокинетика

Всасывание

При внутримышечном введении (в/м) всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения);

при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90 %. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 0,5–1,5 ч при внутримышечном введении и в пределах 0,25 ч при внутривенном (в/в);

равновесные концентрации достигаются при постоянном приёме через 1–2 недели.

Распределение

Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы — 98 %.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 98–99 % до фармакологически очень активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выведение

Выводится почками — 70 % (в виде глюкуронидов), в неизменном виде — 1–2 % и менее 10 % — с каловыми массами. Период полувыведения (T½) десметилдиазепама –100 ч, темазепама — 9,5–12,4 ч и оксазепама — 5–15 ч.

T½ может удлиняться у новорождённых (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печёночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным T½, выведение после прекращения лечения — медленное, так как метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

На страницу препарата СИБАЗОН 2 МЛ

Предыдущий пункт описания препарата СИБАЗОН 2 МЛ

Следующий пункт описания препарата СИБАЗОН 2 МЛ