СИБАЗОН (РАСТВОР) - Фармакокинетика

При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения);

при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме крови — 0,5-1,5 ч при внутримышечном введении и в пределах 0,25 ч при внутривенном;

равновесные концентрации достигаются при постоянном приёме через 1-2 недели.

Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы — 98 %.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. 98-99 % до фармакологически высоко активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выводится почками — 70 % (в виде глюкуронидов), в неизменённом виде 1-2 % и менее 10 % — с каловыми массами. Период полувыведения десметилдиазепама — 30-100 ч, темазепама — 9,5-12,4 ч и оксазепама — 5-15 ч. Период полувыведения может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у пациентов с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным периодом полувыведения, выведение после прекращения лечения — медленное, т. к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

На страницу препарата СИБАЗОН (РАСТВОР)

Предыдущий пункт описания препарата СИБАЗОН (РАСТВОР)

Следующий пункт описания препарата СИБАЗОН (РАСТВОР)