СИБАЗОН (АМПУЛЫ) уколы - Фармакокинетика

Абсорбция высокая. При внутримышечном введении всасывание может быть медленным и непостоянным.(зависит от места введения);

при введении дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 0,5-1,5 ч (внутримышечно);

равновесная концентрация (Css) достигается при постоянном приёме через 1-2 недели.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) и плацентарный барьер, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы — 98 %.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, 98-99 % до фармакологически очень активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выводится почками — 70 % (в виде глюкуронидов), в неизменном виде 1-2 % и менее 10 % — с калом. Выведение имеет двухфазный, характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения (период полувыведения (T½) — 3 ч) следует продолжительная фаза (T½ — 20-70 ч). Т1/2 десметилдиазепама — 30-100 ч, темазепама — 9,5 — 12,4 ч и оксазепама — 5-15 ч.

Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут). При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным T½, выведение после прекращения лечения — медленное, так как метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

На страницу препарата СИБАЗОН (АМПУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата СИБАЗОН (АМПУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата СИБАЗОН (АМПУЛЫ)