СЕВОФЛУРАН МЕДИСОРБ - Фармакодинамика

Характеристики: севофлуран — это не воспламеняющееся жидкое средство для общей анестезии, которое применяют с помощью испарителя. Он представляет собой фторированное производное метилизопропилового эфира.

Химическое наименование: 1,1,1,3,3,3- гексафтор-2-(фторметокси)пропан.

Молекулярная масса: 200,05.

Севофлуран имеет следующие химические и физические свойства:

log10 Р=А+В/Т, где:

А=8,086, B=- l726,68, Т=С+273,16К (Кельвина)

Коэффициенты распределения при 37 °C

Севофлуран не содержит добавок или химических стабилизаторов. Севофлуран не едкий.

Он смешивается с этанолом, эфиром, хлороформом и бензолом и плохо растворим в воде.

Продукты распада севофлурана

Севофлуран сохраняет стабильность, если его хранить в условиях нормального комнатного освещения. В присутствии сильных кислот или под действием тепла существенного распада севофлурана не происходит. Севофлуран не вызывает коррозию нержавеющей стали, меди и алюминия, меди, покрытой никелем, меди, покрытой хромом и медно-бериллиевого сплава.

Анестетик может разрушаться при контакте с поглотителем СО2 в наркозном аппарате. При использовании свежих поглотителей, согласно рекомендациям, разрушение севофлурана минимально, продукты распада не определяются и не токсичны. Разрушение севофлурана и образование продуктов распада увеличивается при повышении температуры поглотителя, использовании сухого поглотителя (особенно содержащего калия гидроксид, например, Baralyme ), при повышении концентрации севофлурана и снижении потока свежего газа. Разрушение севофлурана под действием щелочей протекает по двум путям. В первом от молекулы отщепляется фтороводород и образуется пентофторизопропилфторметиловый эфир (соединение А). Разрушение севофлурана по второму пути происходит только при наличии сухого поглотителя СО2, при этом севофлуран превращается гексафторизопропанол и формальдегид.

Гексафторизопропанол не активен, не генотоксичен, быстро соединяется с глюкуроновой кислотой и выводится из организма, токсичность сравнима с токсичностью севофлурана.

Формальдегид присутствует в реакциях нормального метаболизма и при контакте с пересушенным сорбентом в свою очередь распадается до метанола и формиата. Из формиата в дальнейшем под действием высокой температуры образуется монооксид углерода.

Метанол может реагировать с соединением А, в результате метоксилирования дополнительно образуется соединение В. При дальнейшем отщеплении фтороводорода из соединения В образуются соединения С, D и Е.

Формальдегид, метанол, монооксид углерода, соединение А и, возможно некоторые продукты распада, соединения В, С и D могут образовываться при контакте препарата с очень сухим поглотителем, особенно, если он содержит калия гидроксид, (например, Baralyme ).

Распад севофлурана при взаимодействии с кислотами Льюиса

Препарат содержит не менее 300 ppm воды в качестве ингибитора реакции с кислотами Льюиса.

Фармакодинамика

Севофлуран обеспечивает быстрое введение в анестезию и быстрый выход из неё.

Глубина анестезии может быстро меняться в зависимости от изменения концентрации севофлурана во вдыхаемой смеси.

Индукция анестезии севофлураном сопровождается незначительно выраженным возбуждением или минимальными признаками раздражения верхних дыхательных путей, не вызывает избыточную секрецию в трахеобронхиальном дереве и стимуляцию центральной нервной системы (ЦНС). Как и другие мощные средства для ингаляционной анестезии, севофлуран вызывает дозозависимое подавление дыхательной функции и снижение артериального давления (АД).

В исследованиях у детей было показано, что встречаемость кашля была статистически реже при применении масочного вводного наркоза севофлураном, чем галотаном. Порог аритмогенного действия эпинефрина при применении севофлурана такой же, как при применении изофлурана, и выше, чем при применении галотана. Встречаемость ишемии миокарда и инфаркта миокарда у больных с факторами риска этих заболеваний сопоставима при применении севофлурана и изофлурана.

Влияние на кровообращение в головном мозге (внутричерепное давление, церебральный кровоток, церебральный метаболизм кислорода, церебральное перфузионное давление) также сопоставимо у севофлурана и изофлурана. Севофлуран оказывает минимальное дейсвие на внутричерепное давление и не снижает реакцию на СО2.

Севофлуран не влияет на концентрационную функцию почек даже при длительном наркозе (примерно до 9 часов).

Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) — это концентрация, при которой у 50 % пациентов не наблюдается двигательной реакции в ответ на стандартное раздражение (разрез кожи). МАК для севофлурана в различных возрастных группах приведены в разделе «Способ применения и дозы».

МАК севофлурана в кислороде составляет 2,05 % у 40-летнего взрослого человека. МАК севофлурана, как и других галогенизированных препаратов, снижается с возрастом и при добавлении динитрогена оксида.

На страницу препарата СЕВОФЛУРАН МЕДИСОРБ

Предыдущий пункт описания препарата СЕВОФЛУРАН МЕДИСОРБ

Следующий пункт описания препарата СЕВОФЛУРАН МЕДИСОРБ