СЕРТИКАН (ТАБЛЕТКИ) - Способ применения и дозы

Препарат применяется в виде дисперсии (мелкие твердые частицы в воде).

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с трансплантатами почек и сердца составляет 0,75 мг 2 раза в сутки;

следует начать применение препарата как можно скорее после трансплантации. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с трансплантатом печени составляет 1,0 мг 2 раза в сутки, терапию начинают примерно через 4 недели после трансплантации.

Суточную дозу препарата Сертикан всегда разделяют на 2 приема;

препарат принимают или всегда вместе с пищей, или всегда без неё. Препарат Сертикан принимают в одно и то же время с циклоспорином в форме микроэмульсии или такролимусом. Может потребоваться коррекция режима дозирования препарата Сертикан с учетом достигнутых концентраций в плазме крови, переносимости, индивидуального ответа на лечение, изменений сопутствующей медикаментозной терапии и клинической ситуации. Коррекцию режима дозирования можно проводить с интервалами 4-5 дней.

Представители негроидной расы

Частота случаев развития острого отторжения трансплантата почки, подтвержденного биопсией, была выше у представителей негроидной расы по сравнению с остальными. Согласно имеющейся ограниченной информации представителям негроидной расы может потребоваться более высокая доза препарата Сертикан для достижения такого же эффекта, как у остальных пациентов, получающих препарат в рекомендуемых для взрослых дозах.

Имеющихся в настоящее время данных по эффективности и безопасности недостаточно для предоставления специфических рекомендаций по применении эверолимуса у представителей негроидной расы.

Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет)

Клинический опыт применения препарата Сертикан у пациентов в возрасте ≥ 65 лет ограничен. Тем не менее, явных различий фармакокинетики эверолимуса у пациентов в возрасте ≥65-70 лет по сравнению с более молодыми взрослыми пациентами не отмечалось.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с печёночной недостаточностью следует тщательно мониторировать базальную (С0 ) концентрацию эверолимуса в цельной крови. У пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой степени (Чайлд-Пью класс А) дозу препарата Сертикан следует уменьшить приблизительно до 2/3 по сравнению с обычной дозой. У пациентов с печёночной недостаточностью средней степени тяжести (Чайлд-Пью класс В) доза эверолимуса должна быть уменьшена приблизительно в 2 раза по сравнению с обычной дозой. У пациентов с печёночной недостаточностью тяжёлой степени (Чайлд-Пью класс С) доза эверолимуса должна быть уменьшена приблизительно до 1/3 по сравнению с обычной дозой. Дальнейшее титрование дозы проводят, основываясь на данных терапевтического мониторинга.

В таблице 2 представлены сниженные дозы, округлённые до наиболее близкой по эффективности дозировки таблеток:

Таблица 2. Уменьшение дозы препарата Сертикан у пациентов с нарушениями функции печени

Нормльная функция печени Печеночная недостаточность лёгкой степени (Чайлд -Пыо А) Печеночная недостаточность средней степени (Чайлд -Пыо B) Печеночная недостаточность тяжёлой степени (Чайлд -Пыо C) Трансплантация почки и сердца 0,75 мг 2 раза в сутки 0,5 мг 2 раза в сутки 0,5 мг 2 раза в сутки 0,25 мг 2 раза в сутки Трансплантация печени 1 мг 2 раза в сутки 0,75 мг 2 раза в сутки 0,5 мг 2 раза в сутки 0,5 мг 2 раза в сутки

Терапевтический мониторинг

Рекомендуется регулярный мониторинг терапевтической концентрации эверолимуса в цельной крови. На основании анализа экспозиция- эффективность и экспозиция-безопасность было установлено, что у пациентов с С0 ≥ 3,0 нг/мл частота подтвержденного биопсией острого отторжения трансплантатов почек, сердца и печени была ниже, чем у пациентов с С0 < 3,0 нг/мл. Рекомендуемый верхний предел диапазона терапевтической концентрации эверолимуса составляет 8 нг/мл. Концентрации выше 12 нг/мл не изучались. Рекомендуемые терапевтические уровни эверолимуса основаны на применении метода хроматографии.

Особенно важно контролировать концентрации эверолимуса в крови у пациентов с печёночной недостаточностью в период одновременного применения мощных индукторов и ингибиторов изофермента CYP3A4, при переходе на другую лекарственную форму и/или если доза циклоспорина значительно снижена. Концентрации эверолимуса в крови при применении таблеток диспергируемых могут быть несколько ниже, чем при применении обычных таблеток. Предпочтительно проводить коррекцию режима дозирования препарата Сертикан, основываясь на значениях С0 эверолимуса, определяемых более чем через 4-5 дней после предыдущего изменения дозы. Поскольку циклоспорин взаимодействует с эверолимусом, возможно снижение концентрации последнего, если концентрация циклоспорина существенно снижается (С0<50 нг/мл). Рекомендации по режиму дозирования циклоспорина при комбинированной терапии с препаратом Сертикан у пациентов после трансплантации почки. Препарат Сертикан не следует применять длительно с циклоспорином в полной дозе. Снижение дозы циклоспорина у пациентов после трансплантации почки, получавших препарат Сертикан, приводило к улучшению функции почек. Снижение дозы циклоспорина следует начинать сразу после трансплантации. При этом рекомендуемые значения остаточной концентрации циклоспорина в плазме крови через 12 часов после приема препарата ( С0 мониторинг) составляют: в период до 1 месяца - 100-200 нг/мл; 2-3 месяцев - 75-150 нг/мл; 4-5 месяцев -50-100 нг/мл; 6-12 месяцев - 25-50 нг/мл. Перед снижением дозы циклоспорина необходимо удостовериться, что равновесная концентрация эверолимуса в крови (С0) равна или выше 3 нг/мл.

Рекомендации по режиму дозирования циклоспорина при комбинированной терапии с препаратом Сертикан у пациентов после трансплантации сердца.

Для пациентов после трансплантации сердца в поддерживающей фазе следует снижать дозу циклоспорина спустя месяц после трансплантации с целью улучшения функции почек. При прогрессировании нарушения функции почек или в том случае, если расчетное значение клиренса креатинина составляет <60 мл/мин, необходима коррекция режима терапии.

На основании данных, полученных в клинических исследованиях, установлено, что при применении эверолимуса у данной категории пациентов целевые концентрации циклоспорина в плазме по данным С0 мониторинга должны быть следующими: 200-350 нг/мл к 1 месяцу после трансплантации, 150-250 нг/мл через 2 месяца, 100-200 нг/мл через 3-4 месяца, 75-150 нг/мл через 5-6 месяцев, 50-100 нг/мл через 7-12 месяцев.

Перед снижением дозы циклоспорина необходимо удостовериться, что равновесная концентрация эверолимуса в крови (С0) равна или выше 3 нг/мл.

Рекомендации по режиму дозирования такролимуса при комбинированной терапии с препаратом Сертикан у пациентов после трансплантации печени. У пациентов после трансплантации печени следует снижать дозу такролимуса с целью минимизировать токсическое влияние ингибиторов кальциневрина на почки. Снижение дозы такролимуса следует начинать примерно через 3 недели после начала комбинированной терапии с препаратом Сертикан. Дозу такролимуса следует снижать до достижения в крови концентрации такролимуса - 3-5 нг/мл. При применении препарата Сертикан у пациентов после трансплантации печени в комбинации со сниженной дозой такролимуса не было выявлено ухудшения функции почек по сравнению со стандартной дозой такролимуса. В клинических исследованиях не проводилось изучение одновременного применения препарата Сертикан с полной дозой такролимуса. Пациентам, получающим препарат Сертикан одновременно с такролимусом, рекомендуется регулярный контроль функции почек. В клиническом испытании у реципиентов печени отмена терапии такролимусом ассоциировалась с повышением риска острого отторжения трансплантата.

Прием с помощью перорального шприца объёмом 10 мл Поместите диспергируемые таблетки в шприц. Максимальное количество препарата Сертикан, из которого можно приготовить дисперсию с объёмом воды 10 мл (шприц 10 мл), составляет 1,25 мг. Добавьте воды до отметки 5 мл. Подождите 90 сек, при этом слегка встряхивая шприц. После образования дисперсии введите содержимое шприца прямо в рот. Ополосните шприц, набрав 5 мл воды, и введите содержимое в рот. После этого следует выпить 10-100 мл воды.

Прием из пластмассовой чашки

Поместите диспергируемые таблетки препарата Сертикан в пластмассовую чашку, в которой находится приблизительно 25 мл воды. Максимальное количество препарата Сертикан, из которого можно приготовить дисперсию с объёмом воды 25 мл, составляет 1.5 мг. Оставьте чашку примерно на 2 минуты, чтобы образовалась дисперсия;

перед употреблением взболтайте содержимое чашки, чтобы позволить таблеткам раствориться. Сразу ополосните чашку, добавив 25 мл воды, и полностью выпейте содержимое.

Введение через назогастральный зонд

Поместите диспергируемые таблетки препарата Сертикан в небольшой пластмассовый медицинский стакан, содержащий 10 мл воды. Подождите 90 сек, слегка вращая стакан. Наберите дисперсию в шприц и медленно (в течение 40 сек) введите через назогастральный зонд. Ополосните стакан (и шприц) 3 раза, набирая по 5 мл воды, и введите через зонд. После этого промойте зонд 10 мл воды. После введения препарата Сертикан назогастральный зонд следует зажать минимум на 30 мин.

Если циклоспорин в форме микроэмульсии также вводят через назогастральный зонд, это необходимо производить до введения препарата Сертикан. Не следует смешивать эти два препарата.

На страницу препарата СЕРТИКАН (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата СЕРТИКАН (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата СЕРТИКАН (ТАБЛЕТКИ)