СЕЙДОН-САНОВЕЛЬ - SANOVEL - Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Кларитромицин при приёме внутрь быстро и хорошо всасывается. Биологическая доступность таблеток 250 мг составляет приблизительно 50 %. Связь с белками плазмы составляет 65-75 %. Прием пищи непосредственно перед приёмом препарата замедляет всасывание кларитромицина, но не влияет на его биологическую доступность. Таким образом, кларитромицин может назначаться независимо от приёма пищи. При регулярном приёме по 250 мг в сутки равновесная концентрация (Css) кларитромицина и его основного метаболита (14-гидроксикларитромицина) составляет 1 мкг/мл и 0,6 мкг/мл соответственно. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при приёме 250 мг препарата составляет 2-3 часа.

При назначении препарата в дозировке 500 мг в сутки Css кларитромицина и его метаболита в плазме составляют в среднем 2,7-2,9 мкг/мл и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно.

В терапевтических концентрациях накапливается в лёгких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают сывороточную).

Метаболизм и выведение. После приёма внутрь 20-30 % от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома P450: CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита — 14(R)-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Период полувыведения (T½) кларитромицина при приёме 250 мг препарата составляет 3-4 ч и его метаболита 5-6 часов, при приёме 500 мг Т1/2 исходного соединения увеличивается до 4,8-5 ч и для 14-гидроксикларитромицина это значение составляет 6,9-8,7 часов.

При приёме внутрь кларитромицина 20-30 % от принятой дозы выводится из организма в неизменённом виде, остальное — в виде метаболитов. У здоровых людей после приёма однократной дозы кларитромицина 250 мг 37,9 % от принятой дозы выводится из организма почками, 40,2 % — через кишечник.

При хронической почечной недостаточности увеличивается максимальная концентрация (Сmах), ТСmах и площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) кларитромицина и его метаболита.

На страницу препарата СЕЙДОН-САНОВЕЛЬ - SANOVEL

Предыдущий пункт описания препарата СЕЙДОН-САНОВЕЛЬ - SANOVEL

Следующий пункт описания препарата СЕЙДОН-САНОВЕЛЬ - SANOVEL