СЕЙДОН-САНОВЕЛЬ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-001248

Торговое наименование

Сейдон-Сановель

Международное непатентованное наименование

Кларитромицин

Лекарственная форма

гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь

Состав

Каждые 5 мл суспензии содержат:

125 мг/5 мл:

активное вещество: кларитромицин 125 мг;

вспомогательные вещества: карбопол 75 мг, повидон К-90 17,5 мг, гипромеллозы фталат 152,1 мг, касторовое масло 16,1 мг, кремния диоксид коллоидный 5 мг, сахароза 2748,3 мг, ксантановая камедь 3,8 мг, ароматизатор тутти — фрутти 35,7 мг, калия сорбат 20 мг, лимонная кислота 4,2 мг, титана диоксид 35,7 мг, мальтодекстрин 285,7 мг.

250 мг/5 мл:

активное вещество: кларитромицин 250 мг;

вспомогательные вещества: карбопол 150 мг, повидон К-90 32 мг, гипромеллозы фталат 302,4 мг, касторовое масло 32 мг, кремния диоксид коллоидный 10 мг, сахароза 2535,16 мг, ксантановая камедь 3,8 мг, ароматизатор тутти — фрутти 35,7 мг, калия сорбат 20 мг, лимонная кислота 4,24 мг, титана диоксид 35,7 мг, мальтодекстрин 238,1 мг.

Описание

Гранулы от белого с желтоватым оттенком до белого со светло-коричневым оттенком цвета с лёгким характерным запахом ароматизатора. После растворения в воде — суспензия почти белого цвета со светло-коричневым оттенком с лёгким характерным запахом ароматизатора.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-макролид

Код АТХ

J01FA09

Фармакодинамика

Кларитромицин представляет собой полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. В чувствительных микроорганизмах, связываясь с 50S субъединицей мембраны рибосом, нарушает синтез белка. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Характер антимикробного действия кларитромицина преимущественно бактериостатический.

Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике:

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Legionella pneumophila;

- другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae;

- микобактерии: Mycobacterium avium complex (MAC), комплекс, включающий: Mycobacterium avium иMycobacterium intracellulare, Helicobacter pylori.

Активность кларитромицина in vitro:

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. группы viridans, Streptococci группы C, F, G;

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida;

- анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes;

- анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus;

- спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum;

- микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae;

- кампилобактерии: Campylobacter jejuni.

Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина.

Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к воздействию метициллина и оксациллина, резистентны к действию кларитромицина.

Возможно развитие перекрёстной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.

Микробиологически активный метаболит кларитромицина — 14(R)-гидроксикларитромицин, вдвое более активен, чем кларитромицин по отношению к Haemophilus influenzae.

Кларитромицин и его метаболит в сочетании, в зависимости от штамма бактерий, могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Кларитромицин при приёме внутрь быстро и хорошо всасывается. Биологическая доступность суспензии составляет 50 % или выше. Связь с белками плазмы составляет 65-75 %. Прием пищи непосредственно перед приёмом препарата замедляет всасывание кларитромицина, но не влияет на его биологическую доступность. Таким образом, кларитромицин может назначаться независимо от приёма пищи.

При регулярном приёме по 250 мг в сутки равновесная концентрация (Css) кларитромицина и его основного метаболита (14-гидроксикларитромицина) составляет 1 мкг/мл и 0,6 мкг/мл соответственно. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при приёме 250 мг препарата составляет 2-3 часа. При назначении препарата в дозировке 500 мг в сутки Css кларитромицина и его метаболита в плазме составляют в среднем 2,7-2,9 мкг/мл и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно.

В терапевтических концентрациях накапливается в лёгких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают сывороточные).

Метаболизм и выведение. После приёма внутрь 20-30 % от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома P450: CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита — 14(R)-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3А4, CYP3A5 и CYP3A7.

Период полувыведения (T½) кларитромицина при приёме 250 мг препарата составляет 3-4 ч и его метаболита 5-6 часов;

при приёме 500 мг Т1/2 исходного соединения увеличивается до 4,8-5 ч и для 14-гидроксикларитромицина это значение составляет 6,9-8,7 ч. При приёме внутрь кларитромицина 20-30 % от принятой дозы выводится из организма в неизменённом виде, остальное — в виде метаболитов. У здоровых людей после приёма однократной дозы кларитромицина 250 мг 37,9 % от принятой дозы выводится из организма почками, 40,2 % — через кишечник. При хронической почечной недостаточности увеличивается максимальная концентрация (Сmах), ТСmах и площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) кларитромицина и его метаболита.

Показания к применению

Детям до 12 лет или с массой тела менее 33 кг:

- фарингит, тонзиллит, внебольничная пневмония, острый гайморит, острый средний отит, неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки;

- диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Взрослым и детям с 12 лет или с массой тела более 33 кг:

- фарингит, тонзиллит, острый гайморит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки;

- диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare;

- в комбинации с амоксициллином и омепразолом/лансопразолом в виде тройной терапии при инфекциях, вызванных Helicobacter pylori, включая язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки;

- в комбинации с омепразолом или ранитидина висмута цитратом в виде двойной терапии для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия, беременность, период лактации, дефицит, сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Одновременный приём астемизола, цизаприда, пимозида, терфенадина, эрготамина и других алкалоидов спорыньи, ловастатина, симвастатина, алпразолама, мидазолама для приёма внутрь, триазолама.

Детский возраст до 6 месяцев (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Почечная и/или печёночная недостаточность, миастения" gravis, одновременный прием препаратов, метаболизирующихся в печени, одновременный прием колхицина.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения кларитромицина у беременных и кормящих женщин не изучена.

Кларитромицин не назначается при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода при отсутствии более безопасной альтернативной терапии. Если беременность наступила в период лечения данным препаратом, пациентка должна быть уведомлена о потенциальном риске для плода. Кларитромицин выводится с грудным молоком, поэтому при его применении следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приёма пищи.

Детям до 12 лет или с массой тела менее 33 кг

Немикобактериальные инфекции

Рекомендованная суточная доза суспензии кларитромицина для детей составляет 7,5 мг/кг два раза в сутки. Интервал между приёмами должен составляет 12 часов.

Продолжительность лечения 5-10 дней в зависимости от возбудителя и тяжести заболевания.

В зависимости от массы тела ребенка рекомендуются следующие схемы дозировки:

Рекомендуется прием по 7,5 мг/кг каждые 12 часов, до 500 мг два раза в день. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг. Длительность лечения 6 месяцев и более.

Взрослым и детям с 12 лет или с массой тела более 33 кг

Доза подбирается врачом индивидуально, исходя из следующих дозировок:

- при фарингите и тонзиллите, вызванным Streptococcus pyogenes: по 250 мг в течение 10 дней каждые 12 ч;

- при остром гайморите: по 500 мг в течение 14 дней каждые 12 ч;

- при обострении хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae: по 500 мг в течение 7-14 дней каждые 12 ч, вызванного Haemophilus parainfluenzae: по 500 мг в течение 7 дней каждые 12 ч, вызванного Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae: по 250 мг в течение 7-14 дней каждые 12 ч;

- при внебольничной пневмонии, вызванной Haemophilus influenzae: по 250 мг в течение 7 дней каждые 12 ч, вызванной Streptococcus pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae: пo 250 мг в течение 7-14 дней каждые 12 ч; — при неосложненных инфекциях кожи и подкожной клетчатки, вызванных Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes: по 250 мг в течение 7-14 дней каждые 12 ч. Для лечения инфекций, вызванных комплексом Mycobacterium avium (MAC)

Внутрь по 500 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения — 6 месяцев и более.

Взрослым с целью эрадикации Helicobacter pylori

Комбинированное лечение тремя препаратами:

- кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки в комбинации с лансопразолом по 30 мг 2 раза в сутки и амоксициллином по 1000 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней;

- кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки в комбинации с амоксициллином по 1000 мг 2 раза в сутки и омепразолом по 20 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.

Комбинированное лечение двумя препаратами:

- кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сутки в течение 14 дней с назначением омепразола в течение следующих 14 дней в дозе 20 мг/сутки.

У взрослых и детей с хронической почечной недостаточностью, у которых клиренс креатинина менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 мг/100 мл, дозу снижают в 2 раза, либо увеличивают интервал в 2 раза. В таких случаях максимальная длительность лечения не должна превышать 14 дней.

Приготовление суспензии: во флакон с гранулами добавить воду из пластикового контейнера и взболтать до получения однородной суспензии. Перед употреблением хорошо взболтать

Для точного отмеривания дозы к флакону прилагается мерный шприц.

Использование мерного шприца

1. Хорошо взболтать суспензию.

2. Плотно вставить шприц в горлышко флакона.

3. Плавно потянуть поршень вверх, набирая суспензию в шприц до нужной отметки.

4. Вынуть шприц.

5. Поместить шприц в ротовую полость ребенка и медленно нажать на поршень, плавно выпуская суспензию.

6. После употребления промыть шприц в теплой воде и высушить его в недоступном для ребенка месте.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, беспокойство, бессонница, «кошмарные» сновидения, судороги, депрессия, дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, гастралгия, диарея, стоматит, глоссит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка и зубов, острый панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатоцеллюлярный и холестатический гепатит, холестатическая желтуха;

редко — псевдомембранозный колит, печёночная недостаточность с летальным исходом в основном на фоне тяжёлых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая тахикардия, в том числе типа «пируэт», трепетание и мерцание желудочков, увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Со стороны органов чувств: шум, звон в ушах, изменение вкуса (дисгевзия);

в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены препарата, нарушение обоняния.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния).

Со стороны мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия.

Лабораторные показатели: лейкопения, гиперкреатининемия, гипогликемия (в том числе при одновременном приёме гипогликемических лекарственных средств), нейтропения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, злокачественная — экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный — некролиз, ангионевротический отёк и другие анафилактические реакции. Прочие: вторичные инфекции (развитие устойчивости микроорганизмов), тремор, анорексия.

Передозировка

Симптомы: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия. Не удаляется при гемо- или перитонеальном диализе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При приёме кларитромицина одновременно с лекарственными средствами, первично метаболизирующимися изоферментами CYP3A, возможно взаимное повышение их концентраций, что может усилить и продлить терапевтические и побочные эффекты. Противопоказан совместный прием с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, эрготамином и другими алкалоидами спорыньи, алпразоламом, мидазоламом, триазоламом, ловастатином, симвастатином.

С осторожностью принимают совместно с карбамазепином, цилостазолом, циклоспорином, дизопирамидом, метилпреднизолоном, омепразолом, непрямыми антикоагулянтами (в том числе варфарином), хинидином, рифабутином, силденафилом, такролимусом, винбластином, а также фенитоином, теофиллином и вальпроевой кислотой (метаболизируются через другие изоферменты цитохрома P450). При этом необходима коррекция дозы лекарственных средств и контроль их концентрации в крови.

При совместном приёме с терфенадином, цизапридом, пимозидом и астемизолом возможно увеличение концентрации последних в крови и увеличение интервала QT, появление аритмии, включая желудочковую тахикардию, в том числе типа «пируэт», и фибрилляцию желудочков.

При совместном применении кларитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином возможно острое отравление препаратами группы эрготамина, проявляющееся спазмом сосудов, ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему.

Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин, являясь индукторами системы цитохрома P450, снижают концентрацию кларитромицина в плазме и ослабляют его терапевтический эффект, и вместе с тем, увеличивают концентрацию 14-гидроксикл эритромицина.

При совместном приёме кларитромицина (1 г/сут) и флуконазола (200 мг ежедневно) возможно увеличение Css и AUC кларитромицина на 33 % и 18% соответственно, при этом коррекция дозы кларитромицина не требуется.

При одновременном применении кларитромицина (1 г/сут) и ритонавира (600 мг/сут) возможно снижение метаболизма кларитромицина (увеличение Сmах на 31 %, минимальной Css на 182 % и AUC на 77%), полное подавление образования метаболита — 14-гидроксикларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для больных с нормальной функцией почек не требуется. Однако у больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина следует уменьшить на 50 %. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75 %.

При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозе, превышающей 1 г/сут.

При совместном приёме с хинидином и дизопирамидом возможно возникновение желудочковой тахикардии типа «пируэт». Необходим контроль ЭКГ (увеличение интервала QT) и сывороточных концентраций данных лекарственных средств.

Кларитромицин увеличивает концентрации ингибиторов гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы (ловастатина и симвастатина) — возможно развитие рабдомиолиза.

При одновременном применении кларитромицина и омепразола возможно повышение Сmах, AUC и Т1/2 омепразола на 30 %, 89% и 34% соответственно. Среднее значение pH в желудке в течение 24 часов при совместном приёме омепразола и кларитромицина составило 5,7, а при приёме только омепразола — 5,2.

При совместном приёме кларитромицина с непрямыми антикоагулянтами происходит усиление действия последних.

При совместном применении кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом, которые являются ингибиторами фосфодиэстеразы-5, возможно увеличение ингибирующего воздействия на фосфодиэстеразу, при этом может потребоваться уменьшение дозы ингибиторов фосфодиэстеразы-5.

При одновременном применении кларитромицина с теофиллином и карбамазепином возникает повышение концентрации в системном кровотоке последних.

При одновременном использовании кларитромицина с толтеродином у пациентов с медленным метаболизмом через изофермент СYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии кларитромицина (ингибитор изоферментов CYP3 А).

При совместном приёме кларитромицина (1 г/сут) с мидазоламом (перорально) возможно увеличение AUC последнего в 7 раз. Необходимо избегать совместного перорального приёма кларитромицина и мидазолама и других бензодиазепинов, которые метаболизируются изоферментами CYP3A (триазолам и алпразолам).

При одновременном применении мидазолама (в/в) и кларитромицина может потребоваться коррекция дозы. Такие же меры предосторожности необходимо применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются изоферментами CYP3A.

Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от изоферментов CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.

При совместном приёме кларитромицина с колхицином возможно усиление действия колхицина. Необходимо контролировать возможное развитие клинических симптомов интоксикации колхицином, особенно у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью (сообщалось о случаях с летальным исходом).

При совместном приёме кларитромицина и дигоксина необходимо постоянно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке, так как возможно повышение его концентрации и развитие потенциально летальных аритмий.

Одновременное применении зидовудина ВИЧ-инфицированным взрослым и кларитромицина может привести к снижению Css зидовудина. Необходим подбор доз кларитромицина и зидовудина.

При совместном приёме кларитромицина (1 г/сут) и атазанавира (400 мг/сут) возможно.

увеличение AUC атазанавира на 28 %, кларитромицина в 2 раза, уменьшение AUC 14-гидроксикларитромицина на 70 %. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50 %.

При лечении ингибиторами протеаз не следует одновременно применять кларитромицин в дозах свыше 1 г/сут.

При одновременном применении кларитромицина и итраконазола возможно увеличение концентраций кларитромицина и итраконазола в плазме. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, одновременно принимающими итраконазол и кларитромицин, из-за возможности усиления или увеличения длительности фармакологических эффектов данных лекарственных средств.

При одновременном приёме кларитромицина (1 г/сут) и саквинавира (1200 мг 3 раза в день, мягкие желатиновые капсулы) происходит увеличение AUC и Css саквинавира на 177 % и 187% соответственно, а кларитромицина на 40 %. При совместном применении этих двух лекарственных средств в течение ограниченного времени, в дозах и лекарственных формах, указанных выше, коррекция дозы не требуется.

При совместном приёме с верапамилом возможно снижение артериального давления, брадиаритмия и молочнокислый ацидоз. При совместном назначении кларитромицина и ранитидина висмута цитрата кларитромицин повышает абсорбцию последнего. Концентрация кларитромицина в плазме не изменяется при сочетании с ранитидина висмута цитратом.

Особые указания

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль активности ферментов сыворотки крови.

С осторожностью назначают на фоне лекарственных средств, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

При возникновении во время или после лечения тяжёлой и длительной диареи следует исключить псевдомембранозный колит, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При развитии вторичной инфекции должна быть назначена адекватная терапия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В рекомендуемых дозах препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь 125 мг/5 мл, 250 мг/5 мл.

125 мг/ 5 мл: флакон темного стекла вместимостью 70 мл с пластмассовой крышечкой в комплекте с растворителем — водой очищенной (контейнеры пластиковые) 37 мл, шприцом дозирующим в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

250 мг/5 мл: флакон темного стекла вместимостью 50 мл с пластмассовой крышечкой в

комплекте с растворителем — водой очищенной (контейнеры пластиковые) 26 мл, шприцом дозирующим в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

250 мг/5 мл: флакон темного стекла вместимостью 100 мл с пластмассовой крышечкой в комплекте с растворителем — водой очищенной (контейнеры пластиковые) 52 мл, шприцом дозирующим в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Хранение

Гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь 125 мг/5 мл, 250 мг/5 мл: в сухом защищённом от света месте при температуре не выше 30 °C.

Растворитель (вода очищенная): в сухом месте при температуре не выше 25 °C.

Приготовленная суспензия: при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Растворитель — 5 лет.

Готовая суспензия — 14 дней.

Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

SANOVEL PHARMACEUTICAL PRODUCTS Ind., Inc.,

Турция

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата СЕЙДОН-САНОВЕЛЬ